Methotrexát - indikácia a forma uvoľňovania, mechanizmus účinku a kontraindikácie a analógy

Liečebná terapia je neoddeliteľnou súčasťou liečby mnohých zápalových ochorení. Cytostatiká sú preto často predpísané na zmiernenie bolesti, zníženie zápalu a zastavenie progresie ochorenia. Metotrexát - moderné nesteroidné liek, ktorý je priradený reumatológ počas akútnej reumatickej artritídy, pre liečbu psoriázy a diagnostiku iných autoimunitných ochorení.

Pokyny na používanie metotrexátu

, protinádorové, cytostatikum zo skupiny antimetabolitov použitých v základnej liečbe reumatoidnej artritídy, na dosiahnutie remisie u ochorení kostnej drene, pre liečbu ranej fázy psoriatickej artritídy. Liečba pomáha znižovať intenzitu bolesti, zastavuje zápalový proces deštrukcie kĺbov,zabraňuje rozdeľovaniu rakovinových buniek, potláča aktívne zápaly. Liek môže byť tiež použitý na presnú diagnózu, aby sa odstránili prvé prejavy ochorenia.

Štruktúra a forma výroby

Liečivo je k dispozícii vo forme okrúhlych tabliet vo fľašiach s objemom 50 ks. Ampulky pre intramuskulárnou alebo subkutánnou injekciou 1,5 ml a 10 эbeve metotrexát vyrábaných dovezeného koncentrátu na infúzny roztok 5,10 alebo 50 ml podrobné zloženie jednotlivých foriem uvoľňovaním je uvedené nižšie:

Spôsob uvoľnenia	Aktívna zložka	Látky
Tablety s 2,5, 5 alebo 10 mg	metotrexát	, celulóza, oxid kremičitý, kukuričný škrob, magnéziumstearát, monohydrát laktózy
Ampulka 10 mg v 1 ml	voda na injekciu, chlorid sodný, hydroxid sodný
Koncentrát 100 mg na 1 ml

Farmakologický účinok

cytostatickej a protinádorový účinok liečiva sa dosiahne tým, že spomaľuje opravy syntézu DNA a bunkové delenie. Štruktúra sú citlivé tkanivá, ktoré majú vysokú kapacitu pre proliferáciu, embryonálny bunky, kostnej drene, slizničnej epitel a nádorovom tkanive. Maximálna koncentrácia účinných látok v krvnej plazme sa fixuje po 30-60 minútach.

Zloženie lieku je rozdelené na metabolity v pečeni. 90% sa vylučuje obličkami, pričom v moči počas dňa, zvyšných 10% ísť spolu s žlčou. Priemerný polčas rozpadu je medzi 6 a 7 hodinamipríjem vysokých dávok - 17 hodín. Tento proces môže byť trochu spomalený u pacientov s ťažkými problémami pečene alebo obličiek. Metabolity sa môžu hromadiť v pečeni, slezine, obličkách.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je použitie lieku účelné, ak sa pacientovi pozorujú procesy sprevádzané zvýšeným rozdelením imunitných buniek. Metotrexát je predpísaný v:

• akútna lymfoblastická leukémia;
• non-Hodgkinov lymfóm;
• lymfosarkóm;
• závažné formy mykózy hubového typu;
• psoriáza;
• osteogénny sarkóm;
• rakovina kože, mliečne žľazy, tráviaci trakt, močový trakt;
• psoriatická artritída;
• reumatická artritída;
• červený lupus erythematosus;
• dermatomyozitída;
• neuroleukémia;
• nádor trofoblastu.

Spôsob podávania a dávkovanie

Toto liečivo je súčasťou mnohých liečebných režimov, preto spôsob podávania, priebeh liečby a dávka sú individuálne zvolené lekárom. Metotrexát v ampulkách sa podáva intramuskulárne, intravenózne, intratekálne (pod plášťom miechy) alebo intraarteriálne. Nepoužité roztoky, injekčné nástroje, ktoré boli v kontakte s daným liekom, sú zničené spálením.

Tablety metotrexát

Lieky vo forme tabliet sa majú užívať perorálne úplne, bez žuvania a prania kapsuly s dostatočným množstvom ne-sýtenej vody. Na dosiahnutie optimálneho výsledku arýchle vstrebávanie pilulky sa odporúča piť hodinu pred začiatkom jedla alebo jeden a pol a dve hodiny po jedle. Dávky sa vyberajú podľa parametrov pacienta. Návod odporúča, aby sa v počiatočných štádiách liečby použili dávky liečiva od 7,5 do 16 mg denne. V závažných prípadoch môže byť štandardná denná dávka okamžite zvýšená.

Kvapky

Vysoké dávky lieku, zvyčajne vyššie ako 100 mg, sa podávajú intravenóznou infúziou v priebehu najviac 24 hodín. Na urýchlenie procesu sa časť dávky predpísanej lekárom môže podávať ako rýchla intravenózna injekcia. Pri výbere tejto metódy liečby sú pacienti navyše predpísaní kalciumfolinát na ochranu normálnych tkanív pred toxickými účinkami Methotrexate-Ebeve.

Ochranná terapia začína 8 až 24 hodín pred zavedením hlavnej drogy. Dávky kalciumfolinátu sa stanovujú v závislosti od objemu kvapkadla:

• Pri podávaní 100-150 mg po dobu 12-24 hodín pridajte až 150 mg folinátu, potom ďalších 12-25 mg vápnika v šindle alebo 15 mg orálne každých 6 hodín počas 2 dní.
• Pri liečbe dávok pod 100 mg musíte užívať jednu kapsulu folinátu každých 6 hodín po dobu 2-3 dní.

Účinky metotrexátu

Intravenózne, intramuskulárne alebo intraarteriálne injekcie sú predpísané pre trofoblastické nádory, leukémia, reumatoidnú artritídu. Predtým, ako sa liek odoberie, časť mozgomiešnenej tekutiny v množstve, v ktorom sa liek zavedie. Po otvorení liekovky s ampulouzostane stabilný 24 hodín, po uplynutí ktorého sa výrobok musí zlikvidovať. Reakcie v reatoidnej artritíde sa predpisujú raz týždenne, pričom liek sa podáva v jeden a ten istý deň a čas.

Ako užívať metotrexát pri reumatoidnej artritíde

Účinok lieku pri liečbe chronického zápalu kĺbov pravdepodobne súvisí s jeho schopnosťou potlačiť imunitu. Použitie tohto lieku vám umožňuje obnoviť funkciu kĺbov, znížiť zápal a súvisiace príznaky artritídy - opuch, stuhnutosť kĺbov, silné bolesti. Neexistuje žiadna schéma na používanie liekov.

Na liečenie artritídy lekári predpisujú minimálnu dávku 6,5 mg. Potom sa po dvoch alebo troch týždňoch liečby dávka postupne zvyšuje, čo zvyšuje dávku až na 26 mg. Odporúčaná dávka sa udržiava počas liečby a režim užívania lieku v tabletách zostáva rovnaký ako u lieku v injekcii - 1 krát za týždeň. Niekedy sa denná dávka rozdelí na dve alebo tri dávky, ktoré je potrebné vykonať v intervaloch 12 hodín.

Účinok liečby artritídy a artrózy sa nedosiahne okamžite, ale po 5 až 6 mesiacoch po začatí liečby. Ak klinický účinok príde pomaly, liek sa kombinuje s inými látkami. Vykonajte liečbu reumatoidnej artritídy metotrexátom a kyselinou listovou alebo liekmi:

• cyklosporín;
• leflunomid;
• hydroxychlorochín;
• sulfasalazín.

Liečba lymfómu a leukémie

Liečivo sa podáva intravenózne, intramuskulárne,intralyumbalno. Pre deti s diagnostikovanou leukémiou je najlepšie podať lieky s vodou. Dospelý optimálna dávka pre injekciu 200-500 mg na m2 (povrch tela). Injekcia sa vykonáva raz týždenne, ako pri artróze alebo artritíde. Niekedy sú predpísané 2,5-5-10 mg denne počas 5 dní. Aktívne zložky ovplyvňujú distribúciu malígnych tkanív bez poškodenia zdravých buniek. Použitie liekov pomáha dosiahnuť dlhú remisiu.

Pri psoriáze a mykóze

Na účely lieku v liečbe psoriázy alebo mykózy v chronickom štádiu pacienta by mali byť dodržané kožné lézie aspoň 20% a zníženie citlivosti patogénov na iné lieky alebo miestne akčné fotochémie. Pri psoriáze sa tablety predpisujú v dávkach do 25 mg týždenne. V mycosis fungoides kožou alebo nechtami za použitia roztokov, ktoré sa podávajú v dávke 50 mg intramuskulárne raz.

Liečba neuroleukémie

, vstupné metódy, ak metotrexát neyroleykemiyi vnutrylyumbalnыe injekcie a lebečnej ožarovanie v dávkach až do 2400 šťastné. Liečivo sa injikuje 1-2 krát za 7 dní s dávkou 12 mg na m2 povrchu tela. Ak vnekostnыh autoimunitné zápal ložiská, ktoré spúšťajú vzhľad silnej bolesti a kompresiu okolitých orgánov, vykonávať ďalšie lokálne rádioterapie dávkovanie 500-2500 radosť.

Špeciálne pokyny

Liek môže byť podávaný lekárom-onkológa so skúsenosťami chemoterapiou. Pacient musí byť upovedomený vopredriziko závažných nežiaducich reakcií, ktoré môžu viesť k invalidite a smrti. Pri identifikácii tekutiny pacienta v peritoneálnej alebo pleurálnej dutiny sa musí extrahovať pred liečbou. Ak máte príznaky stomatitídy, musíte prestať používať tento liek. Pred podaním metotrexátu sa majú vykonať krvné testy.

Ak je to potrebné, operácia liečba by mala byť ukončená jeden týždeň pred plánovaným dátumom operácie a pokračovať v prijímaní 14 dní. Ženy v plodnom veku by sa mali hlásiť negatívny vplyv lieku na plod a odporučiť účinné spôsoby antikoncepcie. Počas liečby je potrebné byť opatrný pri práci, ktorá vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti.

Počas tehotenstva

Tento liek má toxické vlastnosti, schopných nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo spôsobiť vrodené vady u novorodenca alebo úmrtie plodu. V prípadoch, keď žena otehotnela počas užívania liekov, mala by sa zvýšiť otázka interupcie. Zložky lieku sa môžu v organizme akumulovať a prenikať do materského mlieka, takže v čase liečby je potrebné prestať dojčiť.

V detstve

V tejto pediatrickej drogy je predpisovaný s opatrnosťou riziko komplikácií bez liečby prevyšuje riziko vedľajších účinkov. Dávkovanie lieku sa vyberá individuálne na základe veku chorého dieťaťa:

• novorodenci a dojčatá do 12 mesiacov - do 6 mg;
• deti vo veku 1 až 2 rokov sú predpísané do 8 mg;
• vo veku 2-3 rokov sa odporúča podať dávku až do 10 mg;
• Optimálna dávka pre deti staršie ako 3 roky je 12 mg.

metotrexát a alkohol

Na zníženie rizika poškodenia pečene sa neodporúča používať súčasne metotrexát, alkohol a lieky, ktoré majú vysokú hepatotoxicitu. Nedodržanie tohto pravidla môže viesť k poškodeniu pečene a nepredvídaným imunitným odpovediam. Okrem toho je počas liečby potrebné odmietnuť používanie prostriedkov ľudovej medicíny, ktoré používajú alkohol alebo jeho deriváty.

Liečivá interakcia

V deň užívania metotrexátu odporúčajú odborníci, aby ste prestali užívať lieky, ktoré odoberajú autoimunitný zápal. Môžete užívať NSAID vo všetkých ostatných dňoch týždňa. V návode na použitie liekov sa uvádza aj nasledujúca kombinácia liekov a ich účinky:

• perorálny tetracyklín, chloramfenikol znižuje absorpciu;
• Fenilbutazón, slučkové diuretiká, penicilíny - zvyšujú toxicitu lieku;
• Chloramfenikol, pyrimetamín - negatívne ovplyvňuje kostnú dreň, narúša funkciu hematopoézy;
• lieky, ktoré spôsobujú nedostatok vápnikového folátu, niektoré hypolipidemické lieky a antikoagulanciá sú schopné zhoršiť toxicitu;
• predpisovanie lieku v spojení s rádioterapiou zvyšuje riziko nekrózy mäkkých tkanív;
• Amiodarón zvyšuje riziko vredovkožné lézie;
• zavedenie acyklovíru - podporuje neurologické lézie.

Metotrexát vedľajšie účinky

Použitie lieku spôsobuje početné nežiaduce účinky rôznych orgánov a systémov:

• hemopoéza - anémia, zníženie počtu leukocytov, krvných doštičiek;
• nervový systém - únava, náhle zmeny nálady, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmätenosť, depresia, pocit kovová chuť v ústach, ochrnutie;
• výhľadové orgány - konjunktivitída, podráždenie slizníc;
• respiračné orgány - pľúcna fibróza, bronchiálna astma, pľúcny edém, suchý kašeľ;
• tráviaci trakt - stomatitída, vracanie, anorexia, hnačka;
• močový systém - zápal močového mechúra, renálna dysfunkcia, anúria alebo oligúria;
• kožné pokrývky - svrbenie, vaskulitída, nekróza tkanív, vredy, šarlach, zvýšená citlivosť kože na slnečné svetlo, furunkulóza;
• kardiovaskulárny systém - krvácanie, tamponáda srdca, vaskulitída;
• reprodukčný systém - impotencia, vaginálny zápal, vredy, menštruačné nepravidelnosti, depresia libida, vaginálny výtok;
• iné prejavy - bolesť svalov, horúčka, cukrovka, cerebrálna porucha, exacerbácia chronických infekcií.

Predávkovanie

V prípade náhodného alebo úmyselného príjmu Shedozyho dasgu je hlavným príznakom predávkovania porušenie funkcie hematopoézy. V takýchto situáciách sa antidotum-folinát okamžite podávavápnik. V tomto prípade musí byť injekcia vykonaná najneskôr o hodinu neskôr. Dávkovanie antidotu by sa malo rovnať alebo prekročiť podávanú dávku. V závažných prípadoch je potrebné vykonať procedúru hydratácie tela, aby došlo k odvodneniu mozgovomiechovej tekutiny.

Kontraindikácie

nemôže vziať znamená pacientov so závažným pečeňovým /obličiek, ľudí s diagnózou tuberkulózy alebo HIV, vredy tráviaceho traktu. Je zakázané užívať liek spolu s veľkými dávkami kyseliny acetylsalicylovej po očkovaní živými vakcínami. Opatrne vymenujte adresu:

• obezita;
• diabetes mellitus;
• infekčné choroby vírusovej alebo bakteriálnej povahy;
• herpes zoster
• ascites;
• kôra;
• amebiáza;
• vetru sametová;
• dna;
• zápalové procesy slizníc v ústach alebo orgánoch gastrointestinálneho traktu;
• stronhyloidóza.

Podmienky predaja a skladovania

Liečivo sa vydáva z lekární iba na lekársky predpis. Uchovávajte lieky pri teplote od 15 do 25 stupňov na mieste, ktoré je zatvorené priamym slnečným žiarením a vlhkosťou. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Analógy

V neprítomnosti drog v lekárni alebo odhaľovacej neznášanlivosti jednej z jeho zložiek, môže lekár predpísať náprotivky. Môžu to byť lieky, ktoré majú podobnú štruktúru alebo účinok lieku. Zoznam analógov zahŕňa nasledujúce lieky:

• Eutrex;
• Signet;
• vero metotrexát;
• Emtecat;
• Treksan;
• Methodoget;
• Metotab.

Aký je rozdiel medzi metodikou a metotrexátom

Ak porovnáte tieto dve lieky so zložením a princípom účinku na ľudské telo, neexistuje žiadny významný rozdiel medzi liekmi. Avšak podľa reakcií pacienta má metotrexát nižšiu toxicitu a vedľajšie účinky rakúskej spoločnosti Ebeve. Okrem toho existuje malý rozdiel vo forme uvoľňovania týchto liekov. Takže Methodogetka sa podáva len vo forme číreho roztoku a je určená na podanie pod kožu, sval alebo žilu. Pre cenu liekov sú rovnaké.

Videá

Komentáre

Katerina, 62 rokov

Pred desiatimi rokmi som diagnostikovala poškodenie kĺbov, pretože som pilol metotrexát. Môžem povedať, že tento liek veľmi uľahčuje môj život. Pokúsil sa užívať sulfasalazín, ale bolo mnoho vedľajších účinkov, hlavne bolesti hlavy. S rovnakým liekom neexistujú žiadne takéto príznaky.

Larisa, 49 let

O lieku Metotraxate môžete čítať veľa negatívnych recenzií. Jedná sa o veľmi ťažkú ​​drogu, ale ak budete postupovať podľa pokynov, dávkovania a liečby, možno sa vyhnúť väčšine negatívnych účinkov. Navyše lieky nie sú príliš drahé v porovnaní s inými importovanými analógmi. Artritída je pre moju ruku dobrá.

Mikhail, 52 rokov

Pri psoriáze sa moje kĺby zhroutili. Potom mi lekár predpísal piť tablety metotrexátu. PoviemÁno, liek naozaj pomáha vyrovnať sa s bolesťou. Avšak, nie je to veľmi výhodné: raz za týždeň v prísne stanovenom dni a čase. Je dobré, že moja žena mi pripomína, pretože nie je možné vynechať deň liečby.