metotrexát pri reumatoidnej artritíde - mechanizmus účinku, kontraindikácie a komplikácie

S touto chorobou vzniká autoimunitný zápal tkanív kĺbu, čo vedie k zničeniu kostí a chrupavky. Metotrexát pre reumatoidnú artritídu podlieha povinnej aplikácii, najlepšie s kyselinou listovou a je dôležité dodržiavať pokyny a predpísané lekárom dávkovania. Vďaka lieku je možné výrazne zlepšiť stav pacienta a dlhodobo zastaviť zápalový proces.

Čo je metotrexát pri reumatoidnej artritíde

Ide o cytostatické liečivo (protinádorové lieky, ktoré inhibujú rast tkanív vrátane malígnych) zo skupiny antimetabolitov, antagonistov kyseliny listovej. Cytostatiká inhibujú mechanizmus bunkového delenia a regenerácie. Maximálna citlivosť na túto skupinu drog je rýchlo rozdelené prvky,vrátane mozgových buniek. Vzhľadom na túto vlastnosť sa cytostatiká aktívne používajú na liečbu autoimunitného zápalu. Znižujú tvorbu leukocytov v tkanivách kostnej drene, potláčajú imunitný systém.

Metotrexát pre reumatoidnú artritídu je predpísaný pacientom, pretože pomáha dosiahnuť stabilnú remisiu choroby, klinický účinok pretrváva aj po zrušení jeho podávania. Liečivo má tieto účinky:

  • cytotoxický;
  • protinádorový;
  • protizápalové;
  • cytostatické;
  • imunosupresívny.

Zloženie

Lieky obsahujú účinnú látku metotrexát, ktorý patrí medzi antimetabolity - štrukturálne analógy kyseliny listovej. Prášok je charakterizovaný kryštalickou štruktúrou oranžového alebo žltého odtieňa. Zloženie liekov na reumatoidnú artritídu

  • 1 tableta obsahuje 2,5 mg metotrexátu;
  • 1 dávka 10 mg účinnej látky, čistená voda, chlorid sodný, hydroxid sodný;
  • koncentrát na prípravu infúzie - 100 mg v 1 ml účinnej látky, čistená voda, chlorid sodný, kyselina benzoová, hydroxid sodný.

Tlačivá na uvoľnenie

Lieky Metotrexát je ruský analóg rakúskeho lieku Methotrexat Ebeve. Liek je k dispozícii v niekoľkých formách:

  • tabliet s 2,5, 5 a 10 mg v polypropylénových liekovkách s 50 jednotkami v každej z nich;
  • injekčný roztok v dávke 50 mg /5 ml v ampulkách z tmavého skla;
  • koncentrát na kvapky 100 mg /1 ml vo fľaštičkách s obsahom 5,10 a 50 ml.

Údaje o použití

Liečba metotrexátom je predpísaná pacientom s reumatoidnou artritídou. Ďalšie indikácie na používanie liekov sú:

  • akútna lymfoblastická leukémia;
  • hubovitá mykóza s ťažkým priebehom;
  • závažné formy psoriázy;
  • trofoblastických nádorov.

Mechanizmus účinku

Základom liečby reumatoidnej artritídy je imunosupresívna liečba, ktorá sa vysvetľuje autoimunitnou povahou ochorenia. S takýmito patologickými stavmi napadajú ľudské imunity vlastné bunky, ničia tkanivá, orgány a zdravé kĺby. Vďaka imunosupresívnej liečbe je možné zastaviť vývoj symptómov a spomaliť deštruktívne procesy, ktoré sa vyskytujú v kĺboch. Cytostatika narúša rast spojivového tkaniva v kĺbe, pomaly ničí chrupky a subchondrálne delenie kostí.

Účinok lieku proti reumatoidnej artritíde je blokovať enzým, ktorý rozkladá kyselinu listovú. Metotrexát porušuje syntézu diosoxuridínmonofosfátu a tymidínmonofosfátu, čím blokuje tvorbu RNA, DNA a proteínov. Liečivo neumožňuje bunkám vstúpiť do fázy syntézy molekuly dcérskej DNA na matrici materskej DNA molekuly. Liečivo patrí medzi lieky prvej línie používané pri základnej liečbe reumatoidnej artritídy.

Metotrexát pri reumatoidnej artritíde znižuje tvorbu imunokompetentných buniek a prvkov synoviálnej membrány, fibroblastov (hlavné bunky spojivového tkaniva). Potlačenie procesu vývoja a reprodukcietakéto bunky pomáhajú predchádzať deformácii a aktívnemu zápalu kĺbov. Metotrexát sa zastaví kostnej erózie, ktoré sa vyskytujú v dôsledku aktívne rastúcich tkanivových útoky synoviálnej membrány kĺbu.

Návod na použitie metotrexátu pri reumatoidnej artritíde

Liečba chorôb začína niekedy ešte pred potvrdením diagnózy, s rýchlym vývojom patológie. Čím dlhšie sa vyvíja reumatoidná artritída, tým vyššie je riziko postihnutia alebo dokonca smrť človeka, pretože aktivity patologického procesu je veľmi dôležité, aby rýchlo znížiť. Jasné pokyny pre správne lieky na reumatoidnej artritídy nie je predpísaná Metotrexát často používajú podľa všeobecného režimu, pretože lekár nemôže vedieť, koľko dávok pacientovi pomôže.

Liečba sa zvyčajne vykonáva vo forme tabliet metotrexátu. Pri vedľajších účinkoch z tráviaceho systému odporúčame intravenózne alebo intramuskulárne injekcie. Dávka liekov je 6,5 až 26 mg. Príjem začína s minimálnou dávkou, po niekoľkých týždňoch sa zvyšuje. Počiatočná dávka sa zvyšuje až do výskytu vyjadreného klinického účinku alebo príznakov intolerancie.

Po liečbe tejto choroby v stanovenej individuálnej účinnej dávke sa Methotrexat podáva raz týždenne. Niekedy lekár predpíše frakčnej delenie prijímajúci dávky 2-3 alebo viac techník v intervaloch 12 hodín. Keďže úplná remisia s reumatoidnou artritídou je extrémne zriedkavá, pacientka vykazuje dlhodobú liečbu.Minimálna Liečba trvá šesť mesiacov, teda získať očakávaný klinický výsledok nemožno v 60% prípadov. Opraviť účinok monoterapie pokračovať 2-3 roky.

V ampulách

Liečivo je často poskytuje vo forme tabliet, a podkožného alebo intravenóznej metotrexát vhodné iba v prípadoch, keď je použitie tabliet spôsobuje vedľajšie účinky tráviaceho traktu. Dávka Lekár Presný vyberie každému pacientovi individuálne, s prihliadnutím na závažnosť poškodenia kĺbov, štádium ochorenia a charakteristikách pacienta. Začnite liečbu minimálnou dávkou a postupne ju presuňte na optimálnu dávku. Metotrexát začne pracovať 2 až 6 týždňov po začatí užívania. Maximálny priebeh liečby je 6 mesiacov.

Tablety

Tablety sa užívajú celkom vnútorne a premyjú sa veľkým množstvom vody. Spôsob podávania a dávkovania sa lekár rozhodne na základe špecifickosti patológie. Pri liečbe reumatoidnej artritídy sa metotrexát počiatočná dávka je 7,5 mg dvakrát týždenne po môže postupne zvyšovať ku vzniku klinického výsledku. Maximálna dávka je 20 mg. Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a stanovuje sa individuálne. Liečba zastaviť postupne ako náhle zrušenie vyvoláva zhoršenie patológie.

Kyselina listová pri užívaní metotrexátu

Podľa údajov v štúdii je vzťah medzi výskytom vedľajších účinkov pri podávaní lieku v tele a nedostatok kyseliny listovej. načas liečby patológie Metotrexát, bunkové zásoby folátu sa rýchlo znižujú, pričom pacienti zvyšujú koncentráciu homocysteínu (aminokyseliny, ktoré vznikajú metabolizmom metionínu). Fragmentácia tejto látky vyžaduje listy. Pri ich nedostatku je hladina homocysteínu v krvi maximálna, čo zvyšuje riziko aterosklerotického poškodenia ciev a výrazne zrýchľuje zrážanie krvi.

Metotrexát a kyselina listová pri reumatoidnej artritíde sa musia užívať v rovnakom čase, inak pacient rýchlo akumuluje homocysteín. Liečba liekom zvyšuje negatívny proces zvlášť silne vo fáze, kedy sa dávka liečiva zvyšuje, aby sa dosiahol terapeutický účinok. Liečba reumatoidnej artritídy Metotrexát a kyselina listová pomáhajú znižovať nebezpečnú hladinu homocysteínu a znižujú riziko nežiaducich účinkov.

Kyselina listová sa predpisuje ihneď po začiatku liečby metotrexátom alebo počas prvých 6 mesiacov liečby, pričom frekvencia prejavov kardiovaskulárnych a gastrointestinálnych porúch sa znižuje o 70%. Kyselina listová znižuje riziko vzniku alopécie a ochorenia slizníc. Dávka sa vyberá výlučne lekárom individuálne pre každého pacienta. Kyselina listová sa užíva denne, s výnimkou dní, keď sa užíva metotrexát.

Kontraindikácie

Lieky nie sú povolené na použitie všetkými pacientmi s reumatoidnou artritídou. Reumatológ môže odmietnuťurčenie metotrexátu s takými faktormi u pacienta:

  • tehotenstvo;
  • zneužívanie alkoholu (alkohol zvyšuje toxicitu lieku, čím sa stáva nebezpečným pre život);
  • závažné infekčné patológie;
  • porážka pečene, pľúc, obličiek;
  • rádioterapia, chemoterapia, rakovina.

Predávkovanie

Prebytok prípustnej dávky lieku Metotrexát nevykazuje špecifické príznaky. Skutočnosť predávkovania je určená úrovňou koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme. Zároveň ihneď použite antidotum, ktoré slúži ako kalciumfolinát. Podaná dávka látky by mala byť rovnaká alebo vyššia ako akceptovaná dávka metotrexátu.

Váš lekár môže podľa potreby predpísať dodatočné folináty v krku. Pred podaním každej nasledujúcej dávky lieku a po 6 hodinách počas procesu eliminácie predávkovania pomocou antidotu určite pH moču. Tieto opatrenia minimalizujú riziko nefropatie. Okrem toho sa používa komplex opatrení na elimináciu následkov predávkovania vrátane liečby moču a hydratácie organizmu.

Nežiaduce účinky

Terapia niekedy vykazuje negatívne účinky, ktoré sú charakteristické pre megablastickú anémiu, hematopoetická funkcia sa zhoršuje. Pri zvýšení dávky u pacienta sa objavia nasledovné vedľajšie účinky:

  • hnačka;
  • zvracanie;
  • nevoľnosť.

Ak sa liek nerozhodne po vzniku takýchto príznakov, rozvinú sa závažné ochorenia gastrointestinálneho traktu. niektorípacientov je tubulárna acidóza obličiek (redukcia kyselín, ktoré sa vylučujú močom) a kortikálna slepota, čo je zhoršenie zraku. Dlhodobá liečba metotrexátom zvyšuje riziko vzniku cirhózy pečene a osteoporózy. Na pozadí užívania lieku sú:

  • stomatitída;
  • dermatitída;
  • varí
  • konjunktivitída;
  • fotosenzitívnosť;
  • horúčka;
  • varí;
  • slzenie;
  • hyperpigmentácia kože.

Lieková interakcia

Podľa pokynov súčasné podávanie antibiotických liekov s počtom penicilínov podporuje zníženie renálneho klírensu. Pri užívaní metotrexátu obsahujúceho lieky acyklovir je riziko neurologických porúch. Niektoré lieky pomáhajú predĺžiť trvanie metotrexátu a zvýšiť riziko toxických účinkov lieku. Patria medzi ne:

  • nesteroidné protizápalové lieky;
  • tetracyklín;
  • kortikosteroidy;
  • barbiturátov.

, kompatibilný s metotrexátom a alkoholu

Súčasné podávanie alkoholických nápojov s metotrexátom chronické zápaly kĺbov dysulfyrampodobnoy ohrozujúce reakcie. Molekuly liekov do kontaktu s etanolom, čo spôsobuje otravu, vyjadril silné bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, sčervenanie tváre, krku a hrudníka, tachykardia, horúčka, kŕče končatín. Pre odstránenie komplikácie spôsobené tým, že protizápalové terapiu s alkoholom, v súlade s pokynmi, by

  • prestaňte používaťalkohol;
  • piť čo najviac vody po dobu 4 hodín;
  • Ak sa liek užíva rýchlosťou, alkohol je kontraindikovaný na použitie počas nasledujúcich 3-30 dní (v závislosti od pokynov lekára);
  • je predpovedaný negatívny účinok kombinácie liečiva s alkoholom bez ohľadu na použitú formu metotrexátu, či už je to pilulka alebo masť.

Analógové

Pozitívny vplyv pri liečbe reumatoidnej artritídy, osteoartrózy a ďalších zápalových ochorení kĺbov má Metodzhekt - základné analógové metotrexát, ktoré niektorí lekári sa domnievajú, ešte účinnejšie. Avšak, táto časť iného čistoty, takže poskytuje oveľa menej vedľajších účinkov a často ukazujú stabilný zlepšenie pacienta. Iné analógy lieku sú:

  • Vero metotrexát;
  • Metotab;
  • metotrexát-Teva.

Videá

Informácie uvedené v tomto článku je úvodná povahy. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.

Súvisiace publikácie