Cefalosporíny - zvláštnosti aplikácie liekov

V chorobách spôsobených patogénnymi mikroorganizmami používajú baktérie špeciálne antibakteriálne lieky. Jednou z tried antibiotík sú cefalosporíny. Ide o veľkú skupinu liekov zameraných na zničenie bunkovej štruktúry baktérií a ich smrti. Prečítajte si klasifikáciu liekov, ich aplikačné zvláštnosti.

Antibiotiká skupiny cefalosporínov

Cefalosporíny sú súčasťou skupiny ß-laktámových antibiotík, v ktorých je chemická štruktúra kyselina 7-aminocefalosporánová. V porovnaní s penicilínmi tieto lieky vykazujú vyššiu rezistenciu voči β-laktamázovým enzýmom, ktoré produkujú mikroorganizmy. Prvá generácia antibiotík nemá úplnú rezistenciu voči enzýmom, nevykazuje vysokú rezistenciu voči plazmidovým laktázam a preto je zničená enzýmami gramnegatívnych baktérií.

Na rezistenciu antibakteriálnych látok sa vytvorili početné syntetické deriváty, rozšírenie spektra baktericídneho účinku vo vzťahu k enterokokom a listerie. Kombinované prípravky sú tiež založené na cefalosporínoch, v ktorých sú kombinovanéinhibítory deštruktívnych enzýmov, napríklad Sulperazon.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporínov

Izolované parenterálne a perorálne cefalosporíny. Obidva druhy majú baktericídny účinok, ktorý sa prejavuje poškodením bunkových stien baktérií a potláča syntézu peptidoglykanovej vrstvy. Prípravky vedú k smrti mikroorganizmov a uvoľňovaniu autolytických enzýmov. Len jedna z aktívnych zložiek tejto série sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte - cefalexíne. Ďalšie antibiotiká sa neabsorbujú, ale vedú k silnému podráždeniu slizníc.

Cefalexín sa rýchlo vstrebáva, dosahuje maximálnu koncentráciu v krvi a pľúcach počas pol hodiny u novorodencov a po hodine a pol u dospelých pacientov. Pri parenterálnom podaní je hladina účinnej zložky vyššia, takže koncentrácia dosiahne maximálne za pol hodinu. Účinné látky sa viažu s proteínmi krvnej plazmy o 10 až 90%, prenikajú do tkanív, ktoré majú rozdielnu biologickú dostupnosť.

Cefalosporínové prípravky prvej a druhej generácie prechádzajú hematoencefalickou bariérou zle, preto sa nemôžu užívať s meningitídou v dôsledku synergizmu. Odstránenie aktívnych zložiek sa uskutočňuje prostredníctvom obličiek. V prípade porušenia funkcie týchto orgánov oneskorené stiahnutie liekov na 10-72 hodín. Pri opakovanom podávaní liekov je možná kumulácia, čo vedie k intoxikácii.

Klasifikácia cefalosporínov

Spôsob podávania sa antibiotiká delia naenterálne a parenterálne. Štruktúra, spektrum a úroveň rezistencie na betalaktamázy cefalosporínu rozdelené do piatich skupín:

1. Prvá generácia tsefalorydyn, tsefalotin, cefalexín, cefazolín, tsefadroksyl.
2. Po druhé, cefuroxim, tsefmetazol, cefoxitinem, cefamandol, tsefotyam.
3. Po tretie, cefotaxím, cefoperazón, ceftriaxon, tseftyzoksym, cefixím, ceftazidím.
4. Štvrtý: Csefpir, Cefepim.
5. Po piate, tseftobyprol, tseftarolyn, tseftolozan.

Cefalosporíny 1 generácia

prvej generácie antibiotík používaných v chirurgii, aby sa zabránilo komplikáciám, ktoré vznikajú v priebehu a po operáciách či zásahov. Ich použitie je odôvodnené v zápalových procesoch pokožky, mäkkých tkanív. Lieky nevykazujú účinnosť v lézie močových ciest a horných dýchacích ciest. Sú účinné pri liečbe ochorení, spôsobených Streptococcus, Staphylococcus, gonokok, majú dobrú biologickú dostupnosť, ale nevytvárajú maximálna koncentrácia v plazme.

Najznámejšími prostriedkami skupiny cefamezín a kefzol. Obsahujú cefazolin, ktorý sa rýchlo dostáva do poškodeného miesta. Pravidelná úroveň cefalosporíny dosiahnutá v priebehu druhej parenterálnej injekcie každých osem hodín. Indikácie používania liekov sú lézie kĺbov, kostí a kože. Dnes drogy nie sú tak populárne ako modernejších liekov určených na liečbu intraabdominálnych infekcií.

druhej generácie

2. generácie cefalosporínov nehospytalnыh účinný proti zápalu pľúc v kombinácii smakrolidy, sú alternatívne ynhybytorozameschennыm penicilíny. Populárnymi drog v tejto kategórii patrí cefuroxímu a cefoxitinem odporúčanú na liečbu zápalu stredného ucha, akútny zápal prínosových dutín, ale nie pre liečbu lézií nervového systému a mozgových blán.

Preparáty indikovaný predoperačných antibiotickej profylaxie a lekárska pomoc pre operáciu. Nemajú liečiť závažné zápalové ochorenie kože a mäkkých tkanív komplexu použitého v liečbe infekcií močových ciest. Ďalšie liek cefaklor účinná pri liečbe zápalu kostí a kĺbov. Lieky Kimatsef Zynayef účinné proti gram proteev, Klebsiella, streptokoky, stafylokoky. Táto suspenzia môže byť použitá Tseklor deti, má príjemnú chuť.

tretej generácie

3. generácie cefalosporínov indikovaný na liečbu bakteriálnej meningitídy, kvapavky, infekcie dolných dýchacích ciest, črevné infekcie, zápal žlčovodov, shyhylleza. Prípravky sú dobre prekonať hematoencefalickú bariéru, za použitia zápalové lézie nervového systému, chronický zápal.

Do tejto skupiny patria medikamenty Zynnat, Tsefoksytym ceftriaxon, cefoperazón. Sú vhodné pre pacientov s renálnou insuficienciou. Ynhybytorozameschennыm cefoperazón je len znamená, že obsahuje betalaktamázy sulbaktám. Je účinný v anaeróbnych procesoch, ochorenie panvovej a brušnejdutina.

Antibiotiká tejto generácie sa kombinujú s metronidazolom na liečbu panvových infekcií, sepsy, infekčných lézií kostí, kože a podkožného tuku. Môžu byť predpísané pre neutropenickú horúčku. Pre vyššiu účinnosť sú v kombinácii s aminoglykozidmi druhej až tretej generácie predpísané cefalosporíny tretej generácie. Nie je vhodný pre novorodencov.

Štvrtá generácia

Cefalosporíny 4 generácie majú vysoký stupeň stability, majú vyššiu účinnosť s ohľadom na grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie a pseudofaryngeálne tyčinky. Populárnym prostriedkom tejto série sú Immpos a Azaktas. Indikácie pre ich použitie sú nozokomiálna pneumónia, panvové infekcie v kombinácii s metronidazolom, neutropenická horúčka, sepsa.

Imepén sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie. Jeho výhody zahŕňajú skutočnosť, že nevykazuje antikonvulzívne účinky a preto sa môže použiť na liečbu meningitídy. Azatam má baktericídny účinok, môže spôsobovať vedľajšie účinky vo forme hepatitídy, žltačky, flebitídy, neurotoxicity. Liečivo slúži ako vynikajúca alternatíva k aminoglykozidom.

piatej generácie

Cefalosporíny 5. generácie pokrývajú celé spektrum aktivity štvrtého a dodatočný vplyv na flóru odolnú voči penicilínu. Známe prípravky skupiny sú Ceftobiprolín a Zephtha, ktoré vykazujú vysokú aktivitu vo vzťahu kStaphylococcus aureus, ktorý sa používa na liečbu infekcií diabetickej nohy bez sprievodnej osteomyelitídy.

Zinforo sa používa na liečbu pneumónie získanej v komunite so zložitými infekciami kože a mäkkých tkanív. Môže spôsobiť vedľajšie účinky vo forme hnačky, nauzey, bolesti hlavy, svrbenie. Tseftobiprol je dostupný ako prášok na prípravu infúzneho roztoku. Podľa inštrukcií sa roztok rozpustí vo fyziologickom roztoku, glukózovom roztoku alebo vode. Liek nie je predpísaný až do veku 18 rokov, s záchvatmi v minulosti, epilepsiou, zlyhaním obličiek.

Kompatibilita s drogami a alkoholom

Cefalosporíny nie sú kompatibilné s alkoholom v dôsledku inhibície aldehyddehydrogenázy, disulfi-kých reakcií a antabusového účinku. Takýto účinok pretrváva niekoľko dní po vysadení lieku, pri nedodržaní pravidiel kombinácie s etanolom môže dôjsť k hypotrombinémii. Kontraindikácie pri používaní liekov sú výraznou alergiou na zložky kompozície.

Ceftriaxón je zakázaný od novorodenca vzhľadom na riziko vzniku hyperbilirubinémie. S opatrnosťou sú lieky predpísané na zníženie funkcie pečene a obličiek, precitlivenosť v anamnéze. Pri podávaní dávok pre deti sa používajú znížené sadzby. Je to spôsobené nízkou telesnou hmotnosťou detí a vyššou asimiláciou aktívnych zložiek.

Lieková interakcia liekov s cefalosporínovým číslom je obmedzená: nekombinujú sa s antikoagulanciami, trombolytikami aantiagregátov v dôsledku zvýšeného rizika črevného krvácania. Kombinácia liekov s antacidami je nežiaduca kvôli zníženiu účinnosti antibiotickej liečby. Zakázaná kombinácia cefalosporínov so slučkovými diuretikami s ohľadom na riziko nefrotoxicity.

Približne 10% pacientov vykazuje zvýšenú citlivosť na cefalosporíny. Vedie to vedľajšie účinky: alergické reakcie, zlyhanie obličiek, dyspepsia, pseudomembranózna kolitída. Pri intravenóznom podaní roztokov môže byť prítomný prejav hypertermie, myalgie, opuchnutého kašľa. Lieky poslednej generácie sú schopné spôsobiť krvácanie tým, že potláčajú rast mikroflóry zodpovednej za produkciu vitamínu K. Ďalšie vedľajšie účinky:

• intestinálna dysbióza;
• kandidóza dutiny ústnej, vagíny;
• eozinofília;
• leukopénia, neutropénia;
• flebitída;
• narušenie chuti;
• Quinckeho edém, anafylaktický šok;
• bronchospastické reakcie;
• sérová choroba;
• multiformný erytém;
• hemolytická anémia.

Citlivosť na prijatie v závislosti od veku

Ceftriaxón nie je predpisovaný pacientom s infekciami žlčových ciest, novorodencami. Väčšina liekov prvej až štvrtej generácie je vhodná pre ženy počas tehotenstva bez rizika, nemá teratogénny účinok. Cefalosporíny piatej generácie predpisuje tehotná žena v prospech matky a riziko pre dieťa. Cefalosporíny pre detiakákoľvek generácia je zakázaná pri dojčení kvôli vývoju dysbiózy v ústach a črevách dieťaťa.

Cefiim je menovaný od dvoch rokov, Cefihim - od šiestich mesiacov. U starších pacientov sa predbežne vyšetrí funkcia obličiek a pečene a zdá sa, že krv je biochemická. Na základe získaných údajov sa dávka upraví pomocou cefalosporínov. Je to nevyhnutné v súvislosti so spomalením vylučovania aktívnych zložiek lieku súvisiacim s vekom. Pri patológii pečene sa dávka počas liečby taktiež znižuje, pečeňové testy sú kontrolované.

Videá

Informácie uvedené v článku majú informatívny charakter. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.