Metformín - ako užívať dennú dávku, mechanizmus účinku, kontraindikácie, analógy a recenzie

Farmaceutický trh sa dopĺňa lieky, ktoré účinne znižujú hladinu glukózy v krvi. Takéto lieky sú zvlášť potrebné pre pacientov s cukrovkou, ale majú veľa vedľajších účinkov.V roku 1957 bol zoznam doplnený o tri lieky v rovnakom čase - fenprofín, formoterol, metformín. Z nich sa len posledné liečivo stalo zvykom a aktívne sa používalo v klinickej praxi. Metformínové lieky sú určené pre diabetikov, na liečbu syndrómu polycystických vaječníkov v kombinácii s diétou a cvičením - na zníženie telesnej hmotnosti.

Čo je Metformín

Vedúce pozície v liečbe cukrovky typu 2 užívali Metformin. Patrí k Biguanidom. Sú to látky, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi. Účinnosť nápravných opatrení je dokázaná časom, praxou aplikácie, o čom svedčí svedectvo pacienta. Toto je jediný liek, ktorý sa používaliečba diabetu u detí. V Metformine niekoľko názvov sa predáva ako Glucophage, Siofor, Gliformin. Závisí to od výrobcu a farmaceutickej spoločnosti.

Štruktúra a forma výroby

Metformín sa uvoľňuje vo forme tabliet. Sú okrúhle, bikonvexné, pokryté bielou kolikou. Tento liek je balený do blistrov na 10 alebo 15 kusov. Krabička obsahuje 30 tabliet. V tabuľke je uvedené zloženie jednej kapsuly lieku:

Účinná látka Koncentrácia účinnej látky Pomocné komponenty
Metformín hydrochlorid (alebo dimetylbiguanid) 500 mg Povidon K90
850 mg Crossover
1000 mg Magnéziumstearát
mastenec
Kukuričný škrob (alebo zemiak)

Farmakodynamika a farmakokinetika

Metformín inhibuje syntézu ATP (adenozín trifosforečnej kyseliny) v mitochondriách (špecializované bunkové organely). Tento proces priamo ovplyvňuje celý rad biochemických reakcií spojených s metabolizmom sacharidov. Pri vstupe do tela spôsobuje dimetylbiguanid pokles koncentrácie cukru v dôsledku niekoľkých mechanizmov:

  • inhibuje glukoneogenézu (proces tvorby glukózy z látok bez uhľohydrátov) v pečeni;
  • zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín;
  • zlepšuje využitie glukózy bunkami;
  • spomaľuje príjem glukózy v tenkom čreve.

Pod vplyvom lieku po jedle nie je žiadna náhla zmenaglukózy Liečivo:

  1. nespôsobuje hypoglykémiu (patológiu spojenú so znižovaním hladín glukózy);
  2. nemá vplyv na syntézu inzulínu;
  3. znižuje hladinu triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou v krvnej plazme;
  4. deteguje fibrinolytickú (trombofilnú) aktivitu tým, že inhibuje tkanivový aktivátor plazminogén (proteín, ktorý podporuje syntézu fibrinolytického enzýmu).

Absorpcia lieku sa vyskytuje z gastrointestinálneho traktu. Štandardná dávka lieku má 50-60% biologickú dostupnosť. Metformín nereaguje s krvnými proteínmi. Akumulovaná látka v slinných žľazách, svalových tkanivách, obličkách, pečeni. Zobrazujú obličky v nezmenenej forme. Monoterapia s metformínom v porovnaní s inými liekmi na normalizáciu hladín cukru znižuje:

  • riziko infarktu myokardu;
  • výskyt úmrtí u pacientov s diabetom 2. typu.

Indikácie na použitie

Tento liek je uvedený na zozname dôležitých liekov schválených Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO). Priraďte metformín v takých stavoch, ako sú:

  1. Diabetes mellitus typu 2 (závislosť od inzulínu). Štatistika užívania drog zaznamenáva 30% zníženie úmrtnosti pacientov v porovnaní s inými diabetickými liekmi. Pozitívna dynamika sa pozoruje u všetkých pacientov, najmä u pacientov s nadváhou.
  2. Pridiabeta (zvýšené riziko rozvoja cukrudiabetes).
  3. Syndróm polycystických vaječníkov. Lieky sa začali používať na liečbu PCOS na prelome 80. a 90. rokov dvadsiateho storočia. Bola zistená spojitosť medzi touto patológiou a hypersekréciou inzulínu, porušením metabolickej reakcie tkanív na inzulín pri normálnej reakcii na tento hormón vaječníkov. So zahrnutím dimetylbiguanidu do komplexu liekov má pozitívna dynamika 80% žien, u ktorých bola diagnostikovaná polycystóza.
  4. Liečba obezity.
  5. Metabolický syndróm.

Ako si vziať

Pilulky prehĺtajte celú, pite veľa vody. Počiatočná minimálna dávka je 500 mg jedenkrát denne, maximálne 2,5-3 g. Metformín sa odporúča po večeri alebo bezprostredne pred spaním. Dávkovanie lieku je lepšie postupne zvyšovať. Veľká počiatočná dávka dimetylbiguanidu spôsobuje dysfunkciu žalúdka a narušuje tráviaci proces. Kovová chuť, nevoľnosť - príznaky predávkovania v počiatočných fázach používania liečiv.

Pri monoterapii je lepšie podriadiť drogu osvedčenú schému:

  1. V prvom týždni sa liek 500 mg užíva raz.
  2. Ďalej sa denná dávka zvýši na 850 až 1000 mg a rozdelí sa na 2 recepty.
  3. Ak metabolické procesy nie sú uspokojivo pri maximálnej dávke 2000 mg na metformín, je potrebné pridať sulfonylmočoviny alebo použiť inzulín.
  4. Zvýšenie dávkovania závisí od hodnôt glukózy. Schému prijímania zvolí lekár individuálne.
  5. U starších ľudípacientov, maximálna denná dávka je 1000 mg.

Metformín Richter

droga skupina s hypoglycemic liekov používaných na liečbu inzulín-dependentných diabetikov, ak Low-carb diéta a cvičenie zlyhali. Výrobca je tuzemskou spoločnosťou Gedeon Richter-Rus Joint-Stock Company. Účinnou zložkou je metformíniumchlorid, jeho koncentrácia je 850 alebo 500 mg. Uvoľnite predpis. Nezávislé používanie liekov je neprijateľné. Liek je kontraindikovaný pre deti do 18 rokov.

Metformín Canon

Vlastenecký liek, výrobca - CJSC "Canonfarm Production". Účinná zložka - dimetylbiguanid s koncentráciou 1000, 850, 500 mg. Priradiť je u pacientov s diabetom 2. typu s obezitou v monoterapii pri liečení iných farmsredstvamy hypoglykemických alebo inzulínu. Pre deti sa liek odporúča od veku 10 rokov. Ak chcete upraviť liečbu, povinnú kontrolu hladín glukózy. Liek je dostupný na lekársky predpis.

Špeciálne pokyny

Keď sa užíva liek, je potrebné sledovať funkciu obličiek. 2 krát ročne je dôležité stanoviť hladinu laktátu (kyseliny mliečnej) v plazme. Toto je povinné v prípade bolesti svalov. Dôležitým ukazovateľom je hladina kreatinínu (metabolit v metabolizme bielkovín). Charakterizuje stav svalového systému a obličiek. Analýza na určenie koncentrácie tejto látky sa má vykonať raz za pol roka.

Liek sa má zastaviť počas 2 dní až 2 dnípo kontrastnej štúdii s röntgenovým žiarením. V prípade bronchopulmonálnej infekcie, infekčných ochorení močovej sústavy, okamžite vyhľadajte lekára. Liečivo ovplyvňuje schopnosť kontrolovať mechanizmy a vozidlá.

Počas tehotenstva

Gestačný diabetes sa môže objaviť u tehotných žien na pozadí porušenia hormonálneho zázemia. Mnoho rokov klinických skúseností s použitím metformínu počas gravidity dokazuje jeho účinnosť a bezpečnosť pri liečbe cukrovky. Účinná látka prechádza placentou, ale nespôsobuje malformácie plodu. Lekári v niektorých prípadoch považujú tento liek za alternatívu inzulínu na liečbu diabetes 2. typu.

Pre deti

Liek je predpísaný deťom vo veku od 10 rokov s diagnostikovaným inzulín-dependentným diabetes mellitus, ktorý je sprevádzaný obezitou, v ostatných prípadoch v súlade s pokynmi je kontraindikovaný až do 18 rokov. Metformínové lieky sú predpísané ako motoroterapia v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom. Liečba je u detí indikovaná v neprítomnosti terapeutického účinku hypoglykemickej diéty.

Dávkovanie a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Štandardná schéma liečby zahŕňa použitie 500-850 mg liečiva 1-krát. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje počas dvoch týždňov. Maximálne množstvo účinnej látky je 2000 mg. Pri komplexnej liečbe sa množstvo inzulínu volí podľa hladiny glukózy.

Metformín na chudnutie

Jedným z názvov lieku vo farmaceutickom trhu - "glukóza jedák" Glyukofazh, alebo Tento účinok sa dosahuje súčasným spustením viacerých biochemických mechanizmov, ktoré prispievajú k úbytku hmotnosti:

  • urýchľuje oxidáciu mastných kyselín;
  • znížila absorpciu cukru z gastrointestinálneho traktu (GIT);
  • potláča syntézu glukózy v pečeni;
  • zvyšuje citlivosť inzulínových receptorov;
  • svalové tkanivo aktívne spotrebuje glukózu;
  • zníženia inzulínovej živiny nie sú prevedené na tuk a uložené v rezerve;
  • znižuje absorpciu tukov pri tvorbe gastrointestinálnom trakte a v krvnej plazme a zníženie ukladanie tukov v pečeni.

Lieková interakcia

pre prevenciu hyperglykémie liek nie je podávaný spoločne s danazolom. Opatrnosť vyžaduje kombináciu chlórpromazínu a neuroleptik. V týchto prípadoch dávka dimetylbiguanidu závisí od hladiny cukru. Zvýšená hypoglykemický účinok lieku pozorované v jeho súčasnom použití

  • sulfonylmočovina;
  • inzulín;
  • akarbóza;
  • inhibítory monoamin oxidázy (MAO) (enzým, ktorý som našiel v nervových zakončeniach a podporuje koncentráciu synapsie serotonínu, dopamínu, norepinefrínu a ďalších monoamínov podľa ich zničenie);
  • oxytetracyklín;
  • ACE inhibítory (enzým konvertujúci angiotenzín)enzým) (lieky, ktoré pomáhajú s hypertenziou);
  • beta-blokátory;
  • deriváty klofibrátu;
  • cyklofosfamid.

Riziko vývoja laktátovej acidózy v súvislosti s užívaním cimetidínu stúpa. Metformín oslabuje účinok antikoagulancií. Zníženie hypoglykemického účinku lieku sa pozoruje v kombinácii s:

  1. glukokortikosteroidy;
  2. perorálne kontraceptíva;
  3. glukagón;
  4. epinefrín;
  5. diuretiká;
  6. hormóny štítnej žľazy;
  7. deriváty kyseliny nikotínovej.

Interakcia s alkoholom

Použitie metformínu sa neodporúča na pozadí alkoholu. Vysoké riziko laktátovej acidózy - prudké zvýšenie koncentrácie kyseliny mliečnej. Táto podmienka je mimoriadne nebezpečná. Podľa štatistík je mortalita z laktátovej acidózy 50 až 90%. Riziková skupina zahŕňa diabetikov starších ako 50 rokov, ktorých stav je zhoršený chronickými ochoreniami obličiek, pečene, srdca a krvných ciev. Symptómy laktátovej acidózy sa v tomto prípade objavujú súčasne s diabetickou kómou.

Nežiaduce účinky

Najnebezpečnejší stav, ktorý sa môže vyskytnúť pri liečbe metformínom, je laktátová acidóza. Pri správnej liečbe je riziko výskytu zanedbateľné. Vedľajšie účinky lieku sú pozorované z tráviaceho systému:

  • porucha čriev;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • bolesť brucha;
  • strata chuti do jedla;
  • kovová príchuť.

Na prvom mieste sa vyskytujú všetky príznakyfázy liečby a používanie samotnej drogy zmiznú. Pri zvýšenej citlivosti na účinnú látku lieku sa môžu vyskytnúť alergické reakcie. Je to kožné vyrážky a sčervenanie. Pri dlhodobej liečbe sa narušuje trávenie vitamínom B12 a zvyšuje sa riziko hypoglykémie. Ako vedľajšie účinky sa popisuje anorexia, anémia.

Predávkovanie

Ak nie je dodržaný liečebný režim, nesprávna dávka lieku vyvoláva laktátovú acidózu. Akumulácia lieku prispieva k dysfunkcii obličiek. Symptómy predávkovania:

  • hnačka;
  • zvracanie;
  • nevoľnosť;
  • bolesti brucha a svalov;
  • zníženie telesnej teploty;
  • závrat;
  • zrýchlené dýchanie;
  • kŕče;
  • porušovanie vedomia;
  • vývoj kómy.

Pri prejave popísaných príznakov užívania lieku sa má okamžite zastaviť, hospitalizovať pacienta, určiť koncentráciu laktátu, objasniť diagnózu. Najúčinnejším opatrením pre laktátovú acidózu je hemodialýza. Symptomatická liečba na obnovenie životných funkcií sa vykonáva po odobratí lieku z tela.

Kontraindikácie

Prípravok metformínu má početné kontraindikácie. Sú spojené s akútnymi chronickými ochoreniami pacienta, jeho životným štýlom, osobitnými podmienkami. Je to:

  • poruchy funkcie obličiek;
  • diabetická ketoacidóza (stav spojený s dehydratáciou tela proti nedostatku inzulínu);
  • diabetická kóma alebo jej stavpred;
  • infekcie obličiek;
  • dehydratácia pri hnačke, vracanie;
  • horúčka;
  • bronchopulmonárne choroby;
  • akútny infarkt myokardu;
  • zlyhanie srdca a dýchania;
  • vykonávanie inzulínovej terapie pri komplexných chirurgických zákrokoch a zraneniach;
  • poruchy funkcie pečene;
  • dodržiavanie nízkej kalórie (menej ako 1000 kcal);
  • tehotenstvo a laktácia;
  • precitlivenosť na liek.

Podmienky predaja a skladovania

Tablety cukru Metformín sa uchovávajú na suchom mieste, ktoré je pre deti nedostupné pri teplote neprevyšujúcej + 25 ° C. Nie je možné užívať liek po dátume exspirácie. Liek je možné zakúpiť v lekárňach na lekársky predpis.

Analógy

Dimetylbiguanid je účinná látka v mnohých analógoch metformínu. Ich výber nevyhnutne súhlasí s lekárom. Priradiť:

  • Bagome;
  • Glyukofaz;
  • Diformin® AT;
  • Gliformin;
  • Langerin;
  • Metopanín;
  • Metphogamma;
  • metformín teva;
  • Siofor;
  • Sophamet;
  • Fermetin a ďalšie.

Videá

Recenzie

Inna, 42 rokov

Preskúmanie používania drogy je kontroverzné. Mám diabetes typu 2. Vedie zdravý životný štýl, nepijem alkohol. Počas 3 mesiacov liečby sa stav pečene zhoršil, ale bolo možné normalizovať hladinu cukru. Po ukončení liečby hladiny glukózy zostávajú normálne. Liečivo je účinné, ale existuje veľa vedľajších účinkov.

Olga, 48 let

Liečivo bolo určené na zníženie hmotnosti pri koncentrácii glukózy 5,5. Nemal som len spoliehať na činnosť drog. Chudnutie bolo možné len v kombinácii s diétnou výživou a miernou fyzickou aktivitou. Pred získaním liečby starostlivo preštudoval informácie o mechanizme činnosti lekárne a požiadal o spätnú väzbu.

Pavel, 53 rokov

Z dlhodobých skúseností s inzulín dependentným diabetom viem, že vymenovanie lekárom týmto liekom je extrémnym opatrením. Už som vyvinul vstupný režim s inzulínom. Nedoporučujem robiť lieky proti sebe. Starostlivá aplikácia založená na dávkach, berúc do úvahy kontraindikácie, pomáha stabilizovať hladinu cukru.

Informácie uvedené v článku majú informatívny charakter. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.