Disulfiramy - mechanizmus účinku a reakcia organizmu, kontraindikácie a reakcie

Liečba alkoholizmu - téma je dôležité v modernej spoločnosti. Smrteľný zvyk zabraňuje tomu, aby osoba normálne žila, zhoršuje zdravie. Lieky, ktoré spôsobujú znechutenie etanolu, pomáhajú bojovať proti tomuto problému. Liek je predpísaný disulfiram pre liečbu závislosti na alkohole, zatiaľ čo mäkšie terapia nepomôžu, pretože má silné toxické účinky závažnými vedľajšími účinkami: závraty, nízky krvný tlak, poruchy videnia, strata sluchu, psychózy a ďalšie.

Čo je Disulfiram

Medzinárodné a chemické názvy prípravku - disulfiram. Jeho pôsobenie je založené na vývoji negatívnej odpovede v reakcii na použitie akejkoľvek dávky alkoholu. Odmietanie pitia alkoholu je z dôvodu extrémne nepríjemných vedľajších účinkov dokonca aj po malej dávke etanolu. Disulfiramy porušujú neutralizáciu alkoholu, takže pri zasiahnutítelo alkoholických nápojov je reakciou ich intolerancie, ktorá sa prejavuje silnými symptómami intoxikácie s acetaldehydom.

Štruktúra a forma uvoľnenia

Liečivo je dostupné v štyroch formách: perorálne tablety na implantáciu, olejový roztok na intravenóznu injekciu a intramuskulárne podanie. V súlade s pokynmi na použitie má liek Disulfiram rovnaký názov ako aktívna zložka - disulfiram. Pomocné látky sa menia v závislosti od formy uvoľňovania prípravku:

Perorálne tablety	Tablety na implantáciu
kyselina stearová	manitol
hydroxypropylcelulóza	chlorid sodný
stearát sodný škrob	polyetylénglykol - 6000
polyoxyl 40 stearát
mikrokryštalická celulóza
difosfát vápenatý

Ako funguje liek

Disulfiram mení enzýmový systém metabolizmu acetaldehydového alkoholu. V normálnom stave etylalkoholu, dostať sa do ľudského tela, spôsobuje príjemný stav, ale prechádza intoxikáciou a zanecháva nepríjemné príznaky otravy. Stupeň rozdielu medzi dvomi stavmi v každej osobe je individuálny z hľadiska trvania a dynamiky, čo je determinované aktivitou jeho enzýmov.

Telo bojuje s toxickými látkami, takže po požití etylalkoholu to rozdelí,premena na acetaldehyd, jedovatý účinok, ktorý človek cíti ako kocovina. Čím viac opitý, tým viac vedľajších účinkov je. Farmakologický účinok tohto lieku je založený na spomalení metabolizmu etanolu. Disulfiram depot (uložený v tele) zvyšuje túto reakciu, čo vedie k výbušnému zvýšeniu hladiny acetylaldehydu aj po minimálnej dávke alkoholu.

S miernym alebo slabým poškodením pečene sa metabolizmus nemení. Osoba po zavedení lieku Disulfiram dostane už po 10 - 40 ml pitnej vodky dostane celý komplex nepríjemných symptómov:

• zvracanie, nevoľnosť, dyspnoe;
• arytmia, silné zníženie tlaku;
• závrat, bolesť hlavy, pulzácia;
• sčervenanie kože, slabosť, triaška končatín.

Indikácie na použitie

Disulfiramové prípravky akejkoľvek formy uvoľňovania sú určené na liečbu chronického alkoholizmu a na prevenciu porúch počas liečby závislosti od alkoholu inými metódami. Dávkovacie tablety s dávkou 100 mg sú určené na implantáciu a sú indikované na liečbu ohniska. Intravenózne alebo intramuskulárne injekcie sú liekom predpísané na detoxikáciu tela a na vylúčenie recidívy choroby.

Pokyny na použitie disulfiramu

Tablety disulfiramu sa majú užívať počas jedenia a pitia dostatočného množstva hladkej (ne-sýtenej) vody. Ráno a prvá polovica dňa sú pre to najlepšie vhodné. Denná dávka lieku sa má podávať naraz. tabletynechá rozdeliť na dve polovice a štvrtiny získať čo najpresnejší dávku predpísanú lekárom.

Pilulky na implantáty

Pri vykonávaní postupu Binder (implantácia), musí získať súhlas pacienta, liek s metodikou zavedené ihneď vo vysokých koncentráciách, takže ľudia musia zdržať alkoholu po dlhú dobu (najmenej 5 mesiacov). Táto metóda je jednoduchá: v miestnom znecitlivení alebo pod lopatkou v oblasti zadku vykonať priečny rez a do 8 tabliet po 100 mg. Potom rana sa uzavrie šitím spracovaná antiseptické a je aplikovaný 2 noci obväz. Tablety sa úplne rozpustia do 1-2 dní po podaní.

Disulfiramy neporušené

V Rusku oficiálne sa disulfiramové prípravky na intravenóznu aplikáciu nezaregistrujú. Lekári niekedy užívajú lieky intramuskulárne v dávke vypočítanej individuálne. Liečivo sa injekčne vpichuje do žíl alebo do hýžď veľmi rýchlo, za minútu. Potom účinná látka zostáva v tkanivách. V procese krvného obehu sa jeho koncentrácia udržiava v tele dlhší čas. Trvanie lieku závisí od voľby lekára na dávkovanie.

Orálne pilulky

Liečba chronického alkoholizmu liečivá disulfiram orálny vykonáva v troch fázach:

1. Prvá etapa je 7-10 dní. Liečivo sa užíva v dávke 200-250 mg /deň. Recepcia konala k akumulácii účinnej látky v depe tuku ju vytvoriťkonštantná koncentrácia v krvi.
2. Druhý stupeň je 1-3 týždne. Dávka sa zníži na 200-250 mg /deň. Na tomto pozadí, lieh provokácia vykonáva každé 2 dni za stavu pacienta v nemocnici a každých 5 dní, ak sa liečba uskutočňuje doma.
3. Tretia etapa môže trvať až 3 roky bez prerušenia. Alkoholové testy sa nevykonávajú, denná dávka je znížená na podpornú - 125-150 mg.

Disulfiram protilátka

Látky schopné odstrániť disulfiramy z tela neexistujú. Niekedy sa kyselina askorbová alebo prípravky železa používajú ako protijed, ale sú zbytočné. Osoba, ktorá sa rozhodla liečiť, je potrebné vedieť, že rozklad z disulfiramu je nemožný. Liečivo bude konať v lehote špecifikovanej lekárom. To je spôsobené skutočnosťou, že vďaka svojej vysokej rozpustnosti v lipidoch, disulfiram sa hromadí v tukovom tkanive, kde prietok krvi prichádza v malých dávkach, aby trvalo udržať požadovanú koncentráciu liečiv.

Špeciálne pokyny

, lieky obsahujúce disulfiram účinné látky, by mal byť používaný len pod dohľadom psychiatra. Pacient s alkoholizmom by mal vedieť o všetkých možných následkoch užívania alkoholu na pozadí užívania tejto drogy. Pred použitím lieku Disulfiram musíte prestať používať alkohol počas 3-4 dní. Ak bola osoba v nápoji, potom pred použitím drogy by mala byť detoxikovaná. Keďže disulfiram môže spôsobiť poškodenie pečene, potom predtýmjeho použitie pacienta by malo byť vykonané pečeňové testy.

Disulfiram-podobná reakcia pri použití alkoholu

Keď používate alkohol na pozadí lekárskej liečby u ľudí, existujú závažné vedľajšie účinky. Pri výskyte disulfiomorfných reakcií sa pacient okrem nepríjemných symptómov stáva trvalým odmietaním používania nápojov na báze alkoholu. Pri výskyte vedľajšieho účinku u pacienta sa vyskytli nasledovné reakcie:

• zvýšený tep srdca;
• respiračné zlyhanie;
• začervenanie a teplo v oblasti osoby;
• pocit hanby v hrudníku;
• nevoľnosť, zvracanie;
• zmätenosť vedomia;
• strach zo smrti;
• prudký pokles krvného tlaku môže viesť k kolapsu.

Lieková interakcia

Disulfiramy sa nesmú užívať s inými liekmi alebo kozmetickými prípravkami obsahujúcimi alkohol. Vstup do tela etylalkoholu môže vyvolať vývoj disulfi-like reakcie. Vedľajšie účinky môžu byť zmiernené užívaním kyseliny askorbovej, antihistaminikami (Claritin, Tetrin) alebo diazepamom. Disulfirámy inhibujú výber rifampicínu a reakciu oxidácie obličiek.

Pri súbežnom podávaní s perorálnymi antikoagulanciami je potrebné upraviť dávku antikoagulancia, aby sa nevyvolávalo krvácanie. Keďže disulfiramy inhibujú pečeňové enzýmy a súčasne ich používajú s liekmi, pri ktorých dochádza k metabolizmu v tom istom tele,možných metabolických abnormalít.

Nežiaduce účinky

Všetky negatívne reakcie organizmu, ktoré môžu spôsobiť disulfiramy, sú rozdelené do troch skupín v závislosti od faktora, ktorý ich vyvolal:

1. Prvá skupina zahŕňa vedľajšie účinky spôsobené vlastnosťami účinnej látky:

• zlý dych;
• kovová chuť v ústach;
• hepatitída;
• zlyhanie pečene;
• žltačka;
• hnačka;
• kŕče;
• ospalosť, únava;
• encefalopatia;
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

1. Druhá skupina zahŕňa nežiaduce reakcie, ktoré vznikajú pri užívaní ktorejkoľvek dávky alkoholu:

• arytmia;
• problémy s dýchacím systémom;
• kardiovaskulárny kolaps;
• infarkt myokardu;
• neurologické poruchy;
• krvácanie do mozgu;
• arytmia, angína pectoris;
• mozgový edém.

1. Tretia skupina zahŕňa vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri dlhodobom používaní disulfiramov:

• hepatitída;
• gastritída;
• psychóza;
• mozgová trombóza;
• exacerbácia polyneuritídy.

Predávkovanie

V prípade užívania vysokých dávok lieku môže byť možné predávkovanie. Vykazuje sa v podobe poruchy centrálneho nervového systému (abnormálne pohyby, rozšírené zriedenie končatín, kŕče tváre tváre a iné). Pri predávkovaní človeka je potrebné okamžite hospitalizovať v nemocnici,kde mu bude predpísaná symptomatická terapia zameraná na stabilizáciu práce životne dôležitých systémov a orgánov.

Kontraindikácie

Nie všetci ľudia prejavujú liečbu disulfiramovými liekmi. Podľa pokynov sú kontraindikácie používania lieku rozdelené na absolútne a relatívne. Prvé z nich zahŕňajú nasledujúce stavy:

• tehotenstvo, laktácia;
• precitlivenosť na disulfirams;
• polyneuritída;
• zhubné nádory akéhokoľvek pôvodu;
• duševné choroby;
• infekcie nervového systému;
• diabetes mellitus;
• krvácanie do zažívacieho traktu;
• erozívne lézie pažeráka, žalúdka, čriev;
• ochorenie obličiek;
• epilepsia;
• pľúcna tuberkulóza s hemoptýzou;
• bronchiálna astma;
• patológia orgánov hematopoézy;
• Ťažké ochorenia srdca a krvných ciev.

pre relatívne kontraindikácie, v ktorom liek liečených disulfiramom možné pod prísnym lekárskym dohľadom zahŕňajú:

• hypotyreóza;
• je starší ako 65 rokov;
• zlyhanie obličiek;
• žalúdočný vred alebo 12 žalúdočných vredov počas remisie;
• nikelová dermatitída;
• psychosociálna minulosť;
• endarteritída;
• je zostatkový jav po mŕtvici alebo infekcii nervového systému.

Podmienky predaja a skladovania

Akékoľvek lieky obsahujúce aktívnu zložku disulfirams sa predávajú len na lekársky predpis. Uchovávajte v suchom stavechladné miesto chránené pred vystavením slnečnému žiareniu. Liečivo by malo byť mimo dosahu detí a domácich zvierat. Čas použiteľnosti tabliet je 5 rokov. Olejový injekčný roztok sa môže uchovávať 2 roky.

Analógy

Farmaceutický priemysel ponúka niekoľko liekov obsahujúcich disulfiram: Esperal, Teturam, Radoter, Lidevin, Antabus. Existujú lieky s inými účinnými zložkami, ale majú rovnaký účinok:

• Vyvitrol;
• Cyamid;
• Tamposol;
• Selinkro;
• tiosíran sodný;
• Metoxyl;
• Lithonit;
• Kolme;
• Zorks.

Videá

Recenzie

Vitalina, 38 let

Po rozvode som závislý na alkohole. Stalo sa, dokonca aj v priebehu niekoľkých dní, nešiel von. Hoci sa neuvoľnil, rozhodol sa o kódovaní. Narkolológ navrhol disulfiramov, ale varoval, že sú spoľahlivá antikoncepcia. Po kódovaní nepijem po dobu 5 mesiacov, ale stále sa bojím zlomiť. Po vypršaní termínu opakujem postup.

Semyon, 30 rokov

Milujem piť a baviť sa. Nemôžem piť 2 až 4 mesiace, ale keď idem na vrchol, potom na niekoľko dní. Rozhodli ste sa prestať piť a vernosť užívať pilulky. Výber spadol na lieku Disulfiram. Nepijem 1,5 mesiaca, ale túžba po vodke neprechádza. Poviem ešte viac, chcem piť silnejšie. Čoskoro Nový rok a ja si nedokážem predstaviť, ako budem chodiť v takej dovolenke triezvy!

Constantine, 46

Veľké pitie rodiny sa takmer zrútilo.Moja žena povedala: buď zakódovať alebo ísť. Dlho si zvolila vhodnú liečbu a zastavila sa na disulfiramových tabletách. Hlavnými kritériami výberu boli prijateľná cena, rada narcologa a recenzia ľudí na internete. Ako ukázal život, existuje pocit piluliek - už tri roky nepijem a neťahám.