Modafinil - mechanizmus účinku a dávkovanie, kontraindikácie a analógy
Obsah
Dávkovanie, nootropika alebo psychostimulanty sa používajú na zvýšenie koncentrácie pozornosti, zbavenie ospalosti, zlepšenie pamäťových schopností a vnímania. Stimulujú aktivitu mozgu, zabraňujú problémom so spánkom. Jedným z najvýznamnejších liekov tohto typu je modafinil. Pozrite sa na jeho príručku, dozviete sa o odporúčaniach, povolenie na použitie.
Pokyny na aplikáciu modafinilu
Psychostimulant Modafinil (modafinil) je tiež známy ako difenylmetylsulfinylacetamid. Patrí do skupiny nootropík, ktoré liečia narkolepsiu, vzrušenie alebo spánkové apnoe a iné poruchy spánku. Liečivo sa používa na narušenie koncentrácie pozornosti, porúch pamäti a vnímania. Je členom skupiny biologicky aktívnych prísad, je v mnohých krajinách zakázané, považuje sa za športový doping.
Štruktúra a forma uvoľnenia
Liek je dostupný iba vo forme tabliet, bez ďalších liekov. Úplné zloženie závisí od typu piluliek, pretože súsú k dispozícii pod rôznymi názvami. Je známe, že koncentrácia rovnakej účinnej látky v tabletách sa rovná 100 alebo 200 mg na kus. Balenia zahŕňajú pľuzgiere na 10 kusov, niekoľko blistrových balení.
Mechanizmus účinku
Presný mechanizmus interakcie modafinilu s prenášaním neurónov mozgu ešte nebol objasnený. Možno predpokladať, že sa účinná látka zvyšuje uvoľňovanie monoamínov, katecholamíny, norepinefrín a dopamín zo synaptickej štrbiny. zvyšuje súčasne komponentný hypotalamu histamín, ktoré pôsobia podobne ako amfetamynovыmy stimulanty. Droga nie je návykový, znižuje možnosť zneužitia v porovnaní s tradičnými povzbudzujúcich prostriedkov pri zachovaní ovplyvniť terapeuticky ospalosť.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Potom, čo v tele, modafinil zvyšuje hladinu dopamínu v striate a nucleus prylezhaschem, norepinefrín v hypotalame, Amygdala serotonínu v mozgu. Pod vplyvom zložky aktivovaných inhibítor hlutamerhycheskaya reťazec inhibuje prenos nervových signálov pod vplyvom gamaaminomaslovým (GABA). Vypracováva do svojej práce neuropeptidy, orexinózne pokrytectvo, ktoré sú zodpovedné za reguláciu bdelosti.
aktivovať dátové neuróny vedie k zvýšeniu hladiny histamínu v oblastiach znižuje túžbu po ospalosti. Pravdepodobne zložka zosilňuje dvojicu elektrónových párov rozšírením účinnosti priamych štrbinových kontaktov medzi neurónmi. To umožňuje, aby receptory tvorili priamu difúziu cez pridružené bunky a zvýšili saodpor (odpor) voči indukcii akčného potenciálu. Z tohto dôvodu dochádza k rozšíreniu gamma rozsahu rytmov a deteguje sa nootropický účinok neurotransmitera.
Farmakokinetické údaje Modafinil: viazaný na plazmatické bielkoviny o 60%, má 80% biologickú dostupnosť, indukuje enzýmy v cytochrómovom systéme. Zložka dosiahne konečnú koncentráciu po 2,5 hodinách po požití, čo ovplyvňuje príjem potravy. Polčas rozpadu 11 hodín závisí od funkcie pečene a obličiek, genotypu enzýmov. Odstúpenie sa vyskytuje v moči. Hlavný metabolit látky - kyselina modafinilová - sa nachádza v plazme, v sére, v moči. Prítomnosť komponentu môže potvrdiť dopingovú skúšku. Je nepravdepodobné, že nájde amfetamínový test.
Indikácie na použitie
Ako komplexná terapia sa liek používa ako doplnok k antidepresívam. Indikácie na použitie sú:
- potlačenie potreby spánku;
- bojovať so všeobecnou únavou;
- patologická denná ospalosť (hypersomnia);
- liečba syndrómu poruchy pozornosti s hyperaktívnou poruchou;
- zhoršenie krátkodobej pamäte;
- Deprivácia spánku;
- neurolepsia;
- reakčná pomalosť a presnosť (používané vojenskými, astronautmi, pilotmi);
- prerušenie cirkadiánnych rytmov, zníženie kvality spánku.
Liečba závislosti od kokaínu
Experimentálne: Modafinil sa môže použiť na liečbu závislosti od kokaínu, pretože mechanizmy účinku mozgu sú opačné. Dvojitá slepá štúdiaÚčinnosť dvoch zložiek ukázalo, že ľudí závislých zvýšil počet po sebe idúcich dní v prípade neexistencie užívania kokaínu, ale účinok na rýchlosť dní zmeny nepoužívania nebol. Prijal sa patent.
Chudnutie
Ľudia, dokonca sa zdravú váhu môžu používať prostriedky na zníženie chuti do jedla a chudnutie. Podľa mesačnej výskumu liekov spotrebitelia strácajú telesnej hmotnosti, zníženie príjmu kalórií o 18%, keď sa podáva 200 mg a 38% pri 400 mg /deň v porovnaní s placebom. Vedci spojené s efektom zníženie chuti do jedla amfetamynopodobnыm akcie, ale nie sú považované za liek zvyšuje srdcovú frekvenciu. Na druhej strane jedna zo spoločností zaregistrovala liek pod patentom na zvýšenie telesnej hmotnosti.
Cirhóza pečene
, chronické ochorenie pečene, ako je cirhóza vedie k pacientom nadmernú únavu, ospalosť počas dňa. Modafinil vám pomôže s nimi. Podľa laboratórnych štúdií pomáha dva mesiace užívania lieku významne znížiť príznaky únavy. Na vyhodnotenie výsledkov sa použila stupnica ospalosti Epworth.
Liečba duševných porúch
Liečba nie je určená na liečbu psychických porúch. Obnovuje kognitívne schopnosti u ľudí, ktorí boli liečení chemoterapiou, zmäkčuje poruchy pamäti, uľahčuje depresie u bipolárnou afektívnou poruchou (maniodepresívna ale niekedy vyvoláva fázy) redukuje neurologické symptómy únavy pri roztrúsenej skleróze. V pediatrii sa liek používa iba na liečbuporucha pozornosti u detí a dospievajúcich vo veku 6-17 rokov (v mnohých krajinách je zakázaná kvôli dermatologickej toxicite, patent nie je prijatý).
Spôsob podávania a dávkovanie
Štandardná dávka tabliet je 4 mg /kg ľudskej hmotnosti. Je to približne 100 - 200 mg /deň. Takáto dávka pomáha pri zámernom potlačení spánku alebo pri zvyšovaní vivosti ráno alebo v noci. Na liečbu narkolepsie alebo apnoe (respiračná depresia) vo sne užívajte 200-400 mg /deň raz, ráno a poludnie. Na zvýšenie fyzickej kapacity sa uvádza 100-400 mg denne. Na liečbu hypersomnie užívajte 200 mg jedenkrát ráno. Liečba ospanlivosti súvisiaca so zmenami zmeny na pracovisku zahŕňa použitie tabliet v dávke 200 mg za hodinu pred zmenou.
Športovci užívajú pilulky 50 až 100 mg na dávku, postupne zvyšujú dávku. Liek sa užíva 2-3 hodiny pred športovými udalosťami. Je indikovaný na aeróbne zaťaženie, cvičenia so zvýšenou vytrvalosťou, tlačenie jadra, skákanie s tyčou alebo v dĺžke. Pre kulturistov nie je použitie lieku opodstatnené, pretože neovplyvňuje zvýšenie svalov ani zníženie tuku.
Špeciálne pokyny
Prijatie v druhej polovici dňa sa neodporúča z dôvodu predĺženého odobratia tela. Športovci by mali opatrne používať liek, pretože sú schopní dať pozitívny výsledok dopingovému testu. Lieky sa neodporúčajú používať počas tehotenstva a dojčenia (laktácia), pretože je to možnéčo spôsobuje poškodenie plodu.
Lekárska interakcia
Pred začatím liečby by mal pacient informovať svojho lekára o lieky prijatá, pretože modafinil kombinácii s inými liekmi, môže dať nepredvídateľný účinok. To znižuje účinnosť antikoncepčnej tabletky, čo vedie k vzniku nežiaduceho tehotenstva, pretože počas terapie lepšiemu využitiu bariérových metód antikoncepcie. Liečivo je v kombinácii s yohymbynom (časť prostriedkov pre zlepšenie účinnosti) sa zvyšuje srdcovú frekvenciu, zvyšuje krvný tlak na nebezpečnú úroveň. Zakázaná kombinácia s alkoholom.
Nežiaduce účinky
Terapia Modafinil je kompletný, bez toho, aby vykazovali vedľajšie účinky. Najznámejšie z nich sú:
- bolesť chrbta;
- bolesti hlavy, závraty;
- nevoľnosť, hnačka, dyspepsia;
- pocit úzkosti, úzkosť, nespavosť;
- nazálne kongescie;
- bohaté vyrážka na koži, závažné alergické reakcie, žihľavka, pľuzgiere, lúpanie kože, polymorfné erythema, Stvyensa Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, droga horúčka s eozinofíliou;
- poškodenie pečene alebo krviniek;
- edém kráľovnej, citlivosť na viaceré orgány;
- vredov v ústach;
- teplo;
- , opuch v tvári, krku, nôh, očí, jazyka, úst;
- poruchy prehĺtania a dýchania, dýchavičnosť;
- žltatie kože, očné bielkoviny;
- tmavnutie moču.
Podľa klinických štúdií užívanie 1200 mg lieku denne počas 7 až 21 dní alebo jednorazová dávka 4500 mg nespôsobilo príznakypredávkovania a smrteľného výsledku. Možné príznaky intoxikácie pri pokusoch o samovraždu s veľkými dávkami liekov sú vzrušenie, úzkosť, nespavosť, podráždenosť, dezorientácia, tras, zvracanie, hnačka. Človek môže cítiť úzkosť, agresiu, nervozitu. 5000 mg lieku spôsobuje slabú tachykardiu a motorické poruchy.
Kontraindikácie
V súlade s pokynmi uvedenými pre každý liek založený na modafinilu existuje niekoľko zákazov používania. Patria medzi ne:
- zvýšená citlivosť na zložky kompozície, laktózu;
- nedávne kardiovaskulárne ochorenie;
- hypertrofia ľavej komory, prolaps mitrálnej chlopne;
- tehotenstvo, laktácia.
Podmienky predaja a skladovania
Lieky nie sú registrované v krajine, môžete si ich kúpiť v iných krajinách na lekársky predpis. Uchovávajú sa pri teplote až 25 stupňov po dobu troch rokov.
Analógy modafinilu
Iné lieky s rovnakým zložením a terapeutickým účinkom môžu nahradiť nootropické lieky. Patria medzi ne:
- Modalert - stimulátor koncentrácie pozornosti;
- Modiodal - liek sa vyrába v mnohých európskych krajinách a krajinách južnej Ameriky, slúži ako silný nootropický faktor;
- Modafil - austrálska medicína;
- Vigia - Nootrop pôvodne z Kolumbie;
- Karim - vedené krajinami v Južnej Amerike na liečbu narkolepsie;
- Allertek - kanadské a ekvádorské tabletky na zlepšenie kvality pamäte.
Videá
Recenzie
Irina, 39 let
V popoludňajších hodinách človek má neustálu ospalosť, ktorú neskúmal. Kolegovia odporúčali dostať liek Modafinil, ktorý nepredávame. Sotva sme našli nápravu v zahraničí, človek začal brať. On je spokojný - ospalosť v deň už príde, výkon sa zvýšil, a to všetko bez príznakov vedľajších účinkov.
Znám, 49 rokov
Môj syn sa pred dvoma rokmi posadil na kokaín, ale nedávno som sa o tom dozvedel. Rozhodol som sa ho zachrániť pred závislosťou, ale ukázalo sa to byť ťažké - zvyk sa tiahne na dno. Naučil som sa veľa zdrojov a jeden lekár mi povedal, že Spojené štáty zaoberajú závislosťou od kokaínu u modafinilu v Spojených štátoch. Doručil som liek, trval 5 mesiacov, kým ju syn nezachytí bez vášeň pre prášok.
Alexander, 33
Robím skoky na dĺžku, ale nie profesionálne - rýchlejšie, amatérske. S vekom som si všimol, že záznamy už nie sú tie, ktoré boli predtým. Bola to únava, niekedy aj apatia. Tréner ma podnietil, aby som dostal liek Modafinil, priniesol mi nápravu z inej krajiny. Pilulky skutočne zvyšujú vytrvalosť, moja výkonnosť je lepšia.
Elena, 38 let
Moje dieťa má syndróm hyperaktivity a nedostatok pozornosti. Už som bol frustrovaný, že som sa s ním stretol, dokonca som sa snažil dať mu ťažkú prácu Modafinilu. Ten bol ešte toxický a jeho syn vyvinul alergie, na koži sa objavili pľuzgiere, olupovanie. Iba potom som čítal o týchto vedľajších účinkoch, ale ja by som to nekúpil.
Informácie uvedené v článku sa nosiaznámy charakter. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.
