Tenofovir - indikácie na použitie lieku, vedľajšie účinky, analógy a recenzie

antiretrovírusová liečivá Tenofovir je určený pre kombinované liečby nástroje vírusu HIV a hepatitídy B sa odporúča pre dlhodobé prijatie účinnosti liečby môže byť videný v niekoľkých rokoch nepretržitého používania. Navrhnutá na základe individuálnych charakteristík a anamnézy pacienta kvôli vysokému riziku vážnych nežiaducich účinkov.

Tenofovir Návod na použitie

Liečivo Tenofovir je antivírusová, liečivo, ktoré má aktivitu proti vírusu hepatitídy B a HIV (typy vírusom ľudskej imunodeficiencie 1 a 2. Jeho mechanizmus účinku je spojená so schopnosťou aktívnej zložky (Tenofovir difosfát) inhibovať vírusové reverznej transkriptázy, ktoré poskytujú jeho životný cyklus, čo spôsobuje ukončenie syntézy reťazcaDNA (deoxyribonukleová kyselina) jej buniek.

Štruktúra a forma výroby

, Tenofovir je vo forme tabliet, poťahovaných s rôznym obsahom účinných zložiek - dyzoproksyl Tenofovir- fumarát. K dispozícii sú tieto formuláre:

• Tablety sú svetlo modré, bikonvexné, trojuholníkový tvar, s vyrytým "N" na jednej strane a "123" - na strane druhej, ktorý obsahuje účinnú látku v dávke 300 mg.
• Tablety, obsahujúce 150 mg (kruhový tvar) a 300 mg (oválne, svetlo hnedé alebo hnedé prostredia s bielou alebo biele žltý jadra.

Všetky formy uvoľňovania balené do lepenkových baleniach obsahujúcich 3, 6 alebo 10 blistrov po 10 tabliet, alebo polymérnych bánk (dávka 300 mg) počas 30, 60, 100, 500 alebo 1000 tabliet, fliaš 500 alebo 1000 kusov. Kompletné zloženie rôznych foriem uvoľňovania:

Spôsob uvoľnenia	Aktívna zložka	Pomocné komponenty
Okrúhle tablety	Tenofovir-dizoproxilfumarát 150 mg	, monohydrát laktózy, prymohel (karboksymetylkrahmal sodný), sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý
Oválne tablety	Tenofovir-dizoproxilfumarát 300 mg	, monohydrát laktózy, karboksymetylkrahmal sodný, sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza
Tablety sú trojuholníkové	Tenofovir-dizoproxilfumarát 300 mg	Monohydrát laktózy, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát,mikrokryštalická celulóza

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mechanizmus farmakologického účinku na základe schopnosti aktívne zložky (analóg adenozínmonofosfátu) ukončenie indukovať syntézu reťazca vírusovej DNA, vstavanie do svojej molekule a inhibíciu princípe kompetitívna reakcia s reverznej transkriptázy. Pri koncentrácii 0,5-2,2 mmol registrovaný antivírusový účinok na HIV infekčných agens prvého typu podtypov A, B, C, D, E, F, G, koncentráciou tenofoviru O. 1,6-5,5 mmol stláča sú niektoré kmeňov HIV-2.

V priebehu účinkov Application Note látky (kombinácia účinnosti), alebo pri príjme súčinnosť s nukleozidových a nenukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy HIV-1, a inhibítory HIV proteázy. Rezistencia na tenofovir voči disoproxilfumarátu sa vyskytuje na pozadí predchádzajúcej antiretrovírusovej liečby v dôsledku mutácie K65R.

Tenofovir neovplyvňuje metabolické procesy zahŕňajúce izoenzýmy cytochrómu P450. Zaznamenal sa mierny významný pokles metabolitov metabolitov enzýmov CYP1A1 a CYP1A2. Účinná látka sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi pozorované po 60-120 minút po podaní, biologická dostupnosť je 25% alebo vyššia, väzba na bielkoviny a krvná plazma - 7,2% a 0,7%. Odstúpenie sa uskutočňuje prostredníctvom obličiek v dôsledku procesov aktívnej tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie.

Indikácie na použitie

Liek sa používa v rámciKombinovaná antiretrovírusová liečba infekcie HIV u pacientov starších ako 18 rokov. Tenofovir s hepatitídou B by sa mal používať iba dovtedy, kým sa genetický kód vírusu nezjednotí s genetickým kódom buniek ľudského tela. V klinických štúdiách bola zistená možnosť rezistencie na aktívnu zložku kmeňov HIV. Liečba hepatitídy sa tiež vykonáva v kombinácii s inými antivírusovými liekmi.

Spôsob podávania a dávkovanie

Tablety sa užívajú jedenkrát denne pred jedlom alebo počas jedla. Štandardným odporúčaným dávkovacím režimom je denná dávka 300 mg, ktorú môže upraviť lekár v závislosti od klinického obrazu choroby a individuálnych charakteristík pacienta. Dĺžka trvania liečby, ktorú si lekár zvolí individuálne, s infekciou HIV vo väčšine prípadov, používa retrovírusové lieky počas celého života.

Špeciálne pokyny

Predĺžená antiretrovírusová terapia s použitím lieku zvyšuje pravdepodobnosť osteonekrózy. K faktorom, ktoré zvyšujú riziko jeho progresie na pozadí lieku, lekári zahŕňajú užívanie alkoholu, imunosupresiu v akútnej forme, liečbu glukokortikosteroidmi, zvýšený index telesnej hmotnosti. Ak máte bolesť v kĺboch, ťažkosti s pohybom, letargiu alebo pocit tuhosti svalov, mali by ste vyhľadať lekára.

V tehotenstve

Použitie lieku počas tehotenstva je možné len vtedy, ak sa predpokladáliečivý účinok pre matku prekračuje potenciálne riziká pre plod. Použitie lieku v období laktácie je kontraindikované. Aby sa eliminovalo riziko postnatálneho prenosu infekcií z matky na dieťa, môže sa theonir podávať v štandardnej dávke, dojčenie by sa malo ukončiť v čase prijatia.

V detstve

Theonophyr nie je predpisovaný pacientom mladším ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti používania lieku v detstve. Na liečbu HIV infekcie u detí antyretrovovyrusnыe použiť iné prostriedky, ako Ziahen (vztiahnuté na aktívna zložka síranu abakaviru) Azydotymydyn (na základe zidovudín), lamivudín (liečba pre deti vo veku 3 mesiacov).

S porušením funkcií obličiek a pečene

S miernym stupňom zmeny funkcie obličiek (klírens kreatinínu (CC) z 50 na 80 ml /min) nevyžaduje zmenu dávkovacieho režimu. V období liečby je potrebné kontrolovať laboratórne parametre QC a udržiavať hladinu fosfátov v krvi. Pacienti s poruchou funkcie obličiek s klírensom 30-9 ml /min dávka monofyru sa znižujú, štandardným režimom je v tomto prípade dávka 300 mg raz za dva dni. V prípade dysfunkcie pečene nie je potrebná úprava dennej dávky.

Liečivá interakcia

V prípade spoločného použitia s antiretrovírusovými liekmi na základe iných účinných zložiek a prípravkov iných farmakologických skupín, zníženie účinnosti alebo posilnenie terapeutického účinkuTenofovir, prejav množstva vedľajších účinkov. V rámci kombinovanej liečby sa môže vyskytnúť nasledujúca interakcia s liekmi:

• Antivirotiká prijatá v cytomegalovírusom infekcie (ganciklovir, tsydovofyr a ich analógy), spôsobujú zmeny (zvýšenie) plazmatické koncentrácie účinnej látky tenofovir, zvyšujú riziko nežiaducich vedľajších účinkov.
• aminoglykozidy, amfotericín, zvýšenie úrovne kreatinínu v sére, zatiaľ čo aplikácia vyžaduje sledovanie funkcie obličiek.
• , didanozín: spoločný vstup zvyšuje systémovú expozíciu o 40-60%, čo výrazne zvyšuje riziko pankreatitídy laktatsydoza a iných vedľajších účinkov.
• darunavir, zvyšuje plazmatickú koncentráciu 25-30% Tenofovir požadovanej posilnenia regulačného výkonu, pokiaľ ide o včasné odhalenie nefrotoxicity.
• , atazanavir, spoločná aplikácia mení svoje farmakokinetické parametre, paralelný príjem je možné, pričom sa aplikácia ritonaviru.

Vedľajšie účinky tenofoviru

Spoločná liečba s ďalšími antiretrovírusovými (ARV) liekov môže spôsobiť vedľajšie účinky expresie zažívacieho, nervového, hepatobiliárne, imúnna, močového, pohybového aparátu. Patria medzi ne:

• bolesť hlavy, závraty;
• depresiu;
• bolesť brucha, hnačka, plynatosť, vracanie, nevoľnosť, strata chuti do jedla;
• pankreatitída;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• hepatitída;
• tukudystrofia pečene;
• angioneurotický edém;
• dýchavičnosť;
• anémia;
• hypokalémia;
• laktátová acidóza;
• hypofosfatémia;
• hepatomegália;
• nefrogenický nediabetes mellitus;
• akútne zlyhanie obličiek;
• proteinúria;
• intersticiálna nefritída;
• akútny nefrit;
• polyúria;
• Fanconiho syndróm;
• zvýšenie hladiny koncentrácie kreatinínu;
• akútna tubulárna nekróza obličiek;
• zvýšenie aktivity amylázy;
• svalová slabosť;
• osteonekróza;
• rabdomyolýza;
• myopatia;
• osteomalacia;
• alergické reakcie;
• kožná vyrážka;
• zvýšila únavu;
• asténia.

Predávkovanie

Pravidelné dávky 600 mg počas mesiaca závažných vedľajších účinkov podľa štúdií nespôsobujú. Príznaky predávkovania nie sú stanovené, sa zvýšenými vedľajšími účinkami alebo príznaky hepatotoxicity požadované štandardné podporná symptomatická liečba možné vymenovanie dialyzačných (v neprítomnosti zlyhanie obličiek).

Kontraindikácie

, terapia s liečivom je kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov (opatrne - u pacientov vo veku 65 rokov), s precitlivenosťou na jednu z lieku, a tiež na takých ochorení a stavov:

• renálna insuficiencia s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml /min;
• spoločné používanie s Adefovirom;
• intolerancia laktózy;
• syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• nedostatok laktázy;
• obdobie tehotenstva;
• dojčenie.

Podmienky predaja a skladovania

Náradie sa predáva v lekárňach, pri kúpe je potrebné predložiť lekársky predpis. Skladujte 2 roky od dátumu výroby uvedeného na obale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Analogy tenofoviru

Rozhodnutie o nahradení lieku analógom prijíma lekár bez toho, aby potreboval terapeutický účinok, silné prejavy vedľajších účinkov, objavenie individuálnej neznášanlivosti. Štrukturálne analógy liečiva zahŕňajú nasledujúce liečivá s podobným mechanizmom účinku:

• Tenofovir Canon - obsah hlavnej zložky v jednej tablete je 300 mg, môže byť podaný deťom od 12 rokov a váži viac ako 35 kg
• Tenofovir VM - sa používa na liečbu prvého typu HIV infekcie u dospelých, rovnako ako hepatitída B u dospelých a chronická hepatitída u detí od 12 rokov veku.
• Tenofovir TL sa nepoužíva spolu s inými prípravkami tenofoviru. Pacienti infikovaní súčasne s vírusom hepatitídy a HIV môžu po skončení liečby spôsobiť vážne exacerbácie hepatitídy.
• Viread - je predpísaný pre HIV-1 prvého typu chronickej vírusovej hepatitídy B u dospelých pacientov s kompenzovanou renálnou insuficienciou.
• Tenoflec je analóg vyrobený spoločnosťou Nanolec.

Videá

Komentáre

Sergey, 31 rokov.

Užívam 2 roky na štandardný trojitý systém v spojení s Lamyudinom a ritonavirom. Po dlhšej dobe si užívali prvé tri mesiace veľa vedľajších účinkov: závraty (dokonca aj na chvíľu museli odmietnuť riadiť), nevoľnosť, vyrážka, anémia. O šesť mesiacov neskôr bolo všetko normálne. Indikátory funkcie pečene sú pravidelne monitorované.

Maria, 24 let

Ruské prípravky typu Tenofovir-TL alebo abakavir poskytujú veľa vedľajších účinkov, najmä pri odmietaní liečby. Keď sa dozvedel o možnosti vážneho porušenia funkcií obličiek a pečene (s pravidelným prijatím 5 rokov) a zničenia kostného systému, prešiel na moderné cudzie generiky, aj keď na vlastné náklady.

Anna, 29

Tenofovir prevzal trojročný systém za rok a pol. Po tomto čase sa krvné indikátory zhoršili a problémy s pečeňou sa začali zhoršovať. Odmietnutie bolo ťažké, s mnohými vedľajšími účinkami. Šiel som na iné liečenie inými, modernejšími liekmi, ktoré som si sám kúpil.

Informácie uvedené v článku sú informatívne. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.