Depanín - mechanizmus účinku a kontraindikácie, vedľajšie účinky a analógy

Antikonvulzívny liek Depanín je predpísaný vo všetkých formách epilepsie. Liečba je účinná pri liečbe detí: v prípade záchvatov spôsobených vysokou teplotou, manických depresívnych syndrómov, kliešťov. Liečivo je dobre tolerované, dosahuje požadovaný účinok, vedľajšie účinky sú reverzibilné. Zvyšuje náladu, zachraňuje pocit strachu a úzkosti.

Pokyny na aplikáciu Depakinu

Antikoagulancia Depanín je často predpísaný deťom pri záchvatoch epilepsie, kŕče, ktoré sa vyskytujú na pozadí vysokej teploty. Vzhľadom k vysokému obsahu špecifickej aminokyseliny (GABA (kyselina gama-aminomaslová), v centrálnom nervovom systéme (CNS), drogovej pôsobí ako účinný a vedie k zníženiu dráždivosti a záchvatové aktivity v mozgu pacienta Aktívne látkou lieku -. Nátriumvalproát francúzskej spoločnosti Sanofi-Winthrop Industrie ..

Štruktúra a forma uvoľnenia

Liečivo Depanin je dostupné vo formesirup (kvapalina svetložltý, transparentný, je čerešňa vôňu) a liofilizat (je porézny hmota biela stlačené na injekčný roztok). Sirup, ktorý sa užíva vnútorne, je dostupný v nepriehľadných sklenených fľašiach s objemom 150 ml. Injekčný roztok obsahuje 400 mg účinnej látky (valproát sodný).

Sirup 100 ml
Účinná látka:

valproát sodný

5,764 g
Prísady:
propyl-para-hydroxybenzoát 0,02 g
metyl-parahydroxybenzoát 0,1 g
glycerol 15 g
sacharóza (67% roztok, vypočítaná na suchom základe): 60 g
sorbitol 70% (kryštalizovaný) 15 g
chuť (čerešňa) 0,03 g
v koncentrovanej forme, kyselina chlorovodíková alebo roztok hydroxidu sodného: q.s. na pH = 7,3-7,7 q.s. na pH = 7,3-7,7
čistená voda q.s. do 100 ml

Farmakologické vlastnosti

Depanín - liek s antikonvulzívnym účinkom, poskytuje miorelakovací a sedatívny účinok. Mechanizmus pôsobenia je založené na koncentrácii GABA v centrálnom nervovom systéme, čo znižuje úzkosť a konvulzívne oblasti pripravenosť motora v mozgu pacienta. Liek má vplyv na postsynaptické receptory, čo z neho robí inhibičný účinok GABA. Orálne liečivo má 100% biologickú dostupnosť. Distribúcia prechádza krvou a extracelulárnou tekutinou.

Súčasti prostriedkov prichádzajú do mozgu, cerebrospinálnekvapalina. Obdobie polčasu rozpadu: od 8 do 20 hodín, menej - u detí. Minimálna účinná látka obsiahnutá v sére potrebná pre terapeutický účinok: 40-50 mg /l. Ak je koncentrácia vyššia ako 200 mg /l, dávka sa má znížiť. Stabilná koncentrácia zložiek lieku v krvnej plazme (pri orálnom podaní) sa dosiahne za 3-4 dni.

Indikácie na použitie

Výrobok je vhodný na monoterapiu a kombinovanú liečbu (spolu s ďalšími antiepileptikami). Liečivo je účinné na prevenciu záchvatov, ktoré vznikajú pri vysokej teplote u dieťaťa. Liek je predpísaný v prítomnosti nasledujúcich ochorení:

  • Špecifické formy epilepsie (Lennox-Gasto syndróm, západný syndróm);
  • generalizované epileptické záchvaty;
  • 92) čiastočné epileptické záchvaty;
  • kliešte, febrilné kŕče u detí;
  • manickej depresívnej psychózy.

Spôsob podávania a dávkovanie

Depanín vo forme sirupu má počiatočnú dávku 10-15 mg na kilogram hmotnosti za deň. Podlieha postupnému zvyšovaniu na optimálnu hodnotu, čo je 20-30 mg pre dospelých a 30 mg pre deti (výpočet na kilogram hmotnosti). Denná dávka je rozdelená na dve vstupy pre pacientov v prvom roku života, pre tri vstupy, ak je dieťa staršie ako jeden rok. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa zvyšuje.

Pri dosiahnutí 50 mg na kilogram hmotnosti za deň sa odporúča nepretržité monitorovanie stavu pacienta. V substitučnej terapii (v predvečer chirurgickej operácie) 4-6 hodín po poslednom ústnom podaníPríjem sa podáva intravenózne (0,9% roztok chloridu sodného). Súčasne je zavedenie možné ako metóda kontinuálnej infúzie a štyri infúzie na hodinu, ktoré obsahujú štvrtinu predtým používanej dennej dávky pacienta.

Ak je to potrebné, rýchle stanovenie vysokej koncentrácie liečiva v krvi Depanin sa podáva intravenóznym bolusom z výpočtu 15 mg na kilogram hmotnosti počas piatich minút. Potom sa liek podáva konštantnou infúziou: 1 mg /kg /h so zmenou rýchlosti podania, aby sa dosiahla koncentrácia 75 mg /liter. V závislosti od intenzity činnosti sa vstupná rýchlosť môže líšiť. Návrat k lieku Depakin-sirup zahŕňa zachovanie predošlej dávky alebo používanie novej dávky, ktorú určil špecialista po vyšetrení stavu pacienta.

Špeciálne pokyny

Pred užitím lieku sa má vykonať funkcia pečene. Pre ľudí, ktorí sú ohrození, je to nevyhnutné. Odporúča sa robiť rovnaký výskum a počas prvých šiestich mesiacov liečby. V prípade zvýšenia obsahu pečeňových enzýmov sa vyžaduje kompletné laboratórne vyšetrenie. Deti mladšie ako tri roky môžu užívať Depanin ako súčasť monoterapie, ale musíme zvážiť prínosy a možné vedľajšie účinky. Pred začiatkom liečby by sa mali vykonať krvné testy pre koagulačné štúdie a počet krvných doštičiek.

Pri zlyhaní obličiek by sa dávka mala znížiť. Podozrenie na nedostatočnosť enzýmov cyklu močoviny si vyžaduje štúdium metabolizmu pacienta pred jeho prijatímlieku, pretože môže viesť k hyperamonémii (metabolická porucha, ktorá vedie k otravy tela amoniakom). Keď sa používa ako prostriedok kombinovanej terapie v boji proti záchvatom alebo v spojení s benzodiazepínmi, má vziať do úvahy možnosť zvýšenej ospalosti, je dôležitá pre tých, ktorí riadia auto.

Počas tehotenstva

Recepcia Depakina je počas tehotenstva nežiaduca, pretože kyselina valproová môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu, čo vedie k vrodeným chybám, ako je poškodenie miechy v slezine. Počas laktácie je použitie lieku prípustné, ak existuje naliehavá potreba, pretože účinná látka sa dodá do dieťaťa materským mliekom. Ženy podstupujúce liečbu by mali byť chránené.

Liekové interakcie

Neuroleptiká, antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy, benzodiazepíny v kombinácii s Depakinom sú prípustné pod prísnym lekárskym dohľadom, dávka môže byť upravená. Nasledujúci zoznam liekov, ktorý pri interakcii s antikonvulzívnymi liekmi vedie k určitým účinkom:

  • fenobarbital. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu, možno aj sedatívne účinky u detí (počas prvých dvoch týždňov pozorovať, s výskytom symptómov znižuje dávku fenobarbitalu), menej - u dospelých.
  • Primidon. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu, možné vedľajšie účinky, sedáciu (kombinovaná liečba pod prísnym lekárskym dohľadom).
  • Karbamazepín. To vedie k toxicite (lekárske prijatiedozor).
  • fenytoín. Celková koncentrácia v plazme (pod lekárskym dohľadom) sa znižuje.
  • Lamotrigín. Spomalenie metabolizmus liečiva v pečeni, zvyšuje počas jeho polčas, napríklad toxické poškodenie, prejavujúce sa ako kožné reakcie, toxická epidermálna nekrolýza (príjem pod kontrolou korekčné dávky).
  • Felbamat. Priemerná hodnota klírensu sa zníži.
  • Zidovudín. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu, toxicitu.
  • Nimodipín. Hypotenzívny účinok sa zintenzívňuje.
  • Mefloquin. Existuje zrýchlenie metabolizmu kyseliny valproovej, zvýšená pravdepodobnosť záchvatov.
  • Prípravky ľubovníka bodkovaného. Antikoagulačný účinok Depakínu klesá.
  • erytromycín, cimetidín. Koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme sa zvyšuje.
  • Lieky, ktoré majú vzťah s plazmatickými proteínmi (kyselina acetylsalicylová). Koncentrácia voľnej frakcie aktívnej zložky - kyselina valproová - sa zvyšuje.
  • Nepriame antikoagulanciá. Je dôležité kontrolovať index protrombínu.
  • Rifampicín, karbapeném. Znižuje koncentráciu kyseliny valproovej.
  • Topiramát. Existuje šanca na vznik encefalopatie, hyperamonémie.
  • quetiapín. Možný vývoj leukopénie, neutropénie.
  • klonazepam. Stáva sa výrazným stavom absencie (forma epilepsie, ktorá sa vyznačuje dočasnou stratou vedomia).
  • Lieky s myelotoxickými účinkami. Riziko útlakuhemorágie kostnej drene.

Depanín a alkohol

Liek je nezlučiteľný s alkoholom. Prijatie alkoholu v priebehu liečby môže viesť k epiprecipitácii. Etanol zvyšuje hepatotoxický účinok kyseliny valproovej.

Nežiaduce účinky

Liek na začiatku liečby môže spôsobiť gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť a bolesť, ktoré sa vyskytnú počas niekoľkých dní. U pacientov užívajúcich liek existuje teratogénne riziko (výskyt abnormalít plodu) sa môže vyvinúť vaskulitída (zápal krvných ciev ymmunopatolohycheskoe). Medzi nežiaduce účinky:

  • tremor končatiny;
  • náhla zmena nálady, ospalosť, zmeny v duševnom stave;
  • nystagmus (nedobrovoľné pohyby očí);
  • bolesť hlavy, závraty;
  • sa objavujú pred očami miesta, diplopia (dichotómia v očiach);
  • problémy s koordináciou pohybov;
  • kóma, letargia, stupor;
  • zvýšená excitabilita (agitovanosť), podráždenosť, agresivita, zmätenosť vedomia, depresia;
  • problémy s pamäťou, zmätenosť, reverzibilná demencia;
  • neustále túžba podniknúť akékoľvek kroky (čo treba vziať, dotýkať atď.);
  • 148) hluchota;
  • vývoj encefalopatie;
  • kŕče v žalúdku, nedostatok chuti do jedla;
  • dysfunkcia pečene, nízke hladiny fibrinogénu, zvýšený čas krvácania;
  • problémy s trávením, hnačkou, nevoľnosťou a vracaním, zápcha;
  • hyperplázia ďasien, stomatitída;
  • pankreatitída (s ťažkou bolesťou brucha je potrebné monitorovaťsérová aktivita amylázy);
  • agranulocytóza;
  • anémia;
  • trombocytopénia;
  • závody hmotnosti;
  • zlyhanie menštruačného cyklu;
  • amenorea, zriedkavo - polycystické vaječníky;
  • hirsutizmus (nadmerný rast vlasov u žien);
  • reakcia z precitlivenosti (žihľavka, len zriedka červený lupus);
  • kožná vyrážka, alopécia (vrátane rozvinutých hypotyreózy), svrbenie, problémy s rastom vlasov, erytém, Stevens-Johnsonov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza);
  • zlyhanie pečene (niekedy smrteľné), Fanconiho syndróm (renálna tubulárna lézia).

Predávkovanie

Ak je oveľa vyššia ako normou, môžeme spadnúť do bezvedomia, v ktorom označená hypotenzia svaly, mióza (žiak zúženie), metabolická acidóza, vaskulárne kolaps, prudký pokles krvného tlaku, hyporeflexia (stav charakterizovaný znížil reflexy), šok state. Môže sa vyskytnúť intrakraniálna hypertenzia s edémom mozgu. Vzhľadom na prítomnosť sodíka v zložení lieku existuje pravdepodobnosť hypernatémie.

Znaky predávkovania sú odlišné. V niektorých prípadoch dochádza ku konvulzívnym javom z nadmernej koncentrácie kyseliny valproovej. Pri závažnom predávkovaní je možný smrteľný výsledok. Presahujúce dávkach v nemocnici okamžite umyť žalúdka, a tým ovplyvňuje 12 hodín po liečiva do tela. Aby sa zabránilo absorpcii kyseliny valproovej, bude to užitočnéaktívne uhlie sa zavedie pomocou sondy.

Pri predávkovaní musí byť osoba pod neustálym dohľadom, aby bolo možné sledovať diurézu, dýchanie, stav srdca, pankreasu a pečene na vykonanie symptomatickej liečby. V prípade problémov s dýchaním sa používa umelé vetranie pľúc. Občas sa obeť dostane naloxónu. Pri závažnom predávkovaní sa vykonáva hemoperfúzia a hemodialýza (postupy čistenia krvi z jedov).

Kontraindikácie

Antikonvulzívne lieky by nemali používať ľudia s množstvom vážnych ochorení a dokonca alergikov. Existujú rôzne dôvody, prečo je Depakin neprijateľný, medzi nimi:

  • ťažké poškodenie pečene, hepatitída (akútna alebo chronická);
  • trombocytopénia, hemoragická diatéza;
  • porfýria (dedičná choroba, pri ktorej sa mení pigmentácia kože);
  • leukopénia;
  • ťažké ochorenie pankreasu;
  • alergická reakcia na aktívnu zložku prípravku;
  • nedostatok sacharázy, neznášanlivosť fruktózy;
  • tehotenstvo (existujú abnormality vo vývoji plodu).

Podmienky predaja a skladovania

Na predaj v lekárni na predpis lekára. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C, na tmavom mieste, nedostupné pre deti. Čas použiteľnosti lyofilizátu - 3 roky, rozpúšťadlo sa skladuje najviac 5 rokov, sirup sa používa na použitie do troch rokov od výroby.

Depakinove analógy

Na farmakologickom trhu existujú liekyPodobný terapeutický účinok, ako napríklad Lamotrigine, Carbamazepine, Clonazepam. Môžete si vybrať z analógov Depakin s rovnakou aktívnou zložkou:

  • Convulex. Antiepileptické činidlo, mechanizmus účinku založený na modifikáciách neurotransmiterov a zvýšenie koncentrácie aktívnej zložky v nervovom systéme. Dostupná forma: sirup (pre deti), kapsuly, kvapky a roztok.
  • Valparin. Antikoagulant, pôsobí ako relaxant, má sedatívny účinok. Účinná s epilepsiou a vzhľadom na súd. Typ uvoľnenia: pilulky a broskyňový sirup pre deti.
  • Valproát sodný. Antikoagulant, predpísaný pre epilepsiu, maniodepresívnu psychózu. Existujú obmedzenia používania u detí. Dostupná forma: jemný kryštalický biely prášok, tablety.
  • Dipromal. Liečivo proti epilepsii: pilulky. Liek je v tehotenstve kontraindikovaný.
  • Enkorat. Antikoagulant vhodný na dlhodobé používanie pri liečbe epilepsie (fokálny a konvulzívny záchvat). Znižuje konvulzívnu pripravenosť v mozgu, zlepšuje stav psychiky pacienta. Dostupný formulár: pilulky.
  • Konvulzofil. Antiepileptický, svalový relaxant, je dostupný vo forme tabliet. Predpísané na liečbu epilepsie, konvulzívneho syndrómu (organických mozgových ochorení), porúch správania (vyplývajúcich z epilepsie), manických depresívnych psychóz, detských súdov, teika.
  • Depanin enteric 300. Antikonvulzívne lieky sú predpísané na liečbu epilepsie ašpecifických syndrómov. Dostupná forma: sirup, práškový lyofilizát, tablety.

Recenzie

Svetlana, 35 rokov

Moje dieťa trpí mozgovou obrnou, že je slabá forma autizmu, čo je ochorenie vzniklo v dôsledku pôrodná trauma. Maxim 8 rokov a v poslednej dobe objavili epileptiformné prejavy, kŕče, epilepsia, ale nezvýši. Lekár predpísal Depanin chrono. Prijímame mesiac, útoky ešte neboli. Depanínové tablety sa dieťaťu ľahko dajú, pretože sa dajú rozdeliť.

Igor, 32

Lieky Depanin Chronosféra v granulách je dobre vnímaná, efektívne. Syn doteraz stretli vedľajšie účinky, aj keď moja žena sa bála čítania obrovský zoznam v návode. Frekvencia útokov - raz za týždeň. Jeho syn má stále porušenie krvnej zrážanlivosti, čo komplikuje liečbu neurologických ochorení.

Alla, 35 rokov

Depakin predpísal lekára, keď moje dieťa malo záchvaty. Ich príčina je neznáma, možno vek. Z injekčného roztoku, mnohých vedľajších účinkov, bolo odporúčané začať so sirupom. Mária mala rád čerešňovú chuť, takže s liekom neboli žiadne problémy. Kľúče sa už nezobrazovali. Dávkovanie sa jednoznačne dodržiava.

Informácie uvedené v článku sú informatívne. Materiály nesmú požadovať samoliečby. Iba kvalifikovaný lekár môže určiť diagnózu a dať odporúčania pre liečbu založenú na individuálnych vlastnostiach pacienta.