Sumatriptan - zloženie tabliet a sprejov, indikácie a spôsoby užívania, kontraindikácie a reakcie

Toto liečivo sa tradične používa pri liečbe migrény. Účinok lieku uspokojil približne 63% pacientov, ktorí sa podieľali na klinických skúškach, čo výrazne prevyšuje rovnakú mieru v iných antigénnych fondoch. Liečivo patrí do kategórie 5-NE1 receptorových agonistov, ktoré prispievajú k zníženiu priradenia senzorických neuropeptidov. Účinok po podaní lieku sa pozoruje za pol hodinu. Pri subkutánnom podaní sa tento čas zníži o polovicu.

lieky Sumatriptan

Lieky sú predstaviteľmi serotonínergnej skupiny, ktoré majú účinok proti migréne. Ak chcete zastaviť útok, pilulky sa užívajú bezprostredne po výskyte príznakov migrény. Výhodou liekov je, že aj jedna dávka pomáha potlačiť príznaky tohto nepríjemného stavu. Pri posudzovaní odpovedí sa 1/3 pacientov počas jedného dňa vyvinie recidívou migrény. Pokyny pre sumatriptan v tomtoprípad umožňuje jeho opätovné použitie. Priemerná dávka, ktorá pomáha zvládnuť útok, je 25-100 mg lieku.

Zloženie

Sprej s týmto názvom neexistuje. Tento formulár s rovnakou aktívnou zložkou je k dispozícii, ale názov lieku znie ako Imigran. Používa sa nazálne a tiež pomáha zmierniť migrény. Účinnou zložkou všetkých foriem uvoľňovania liečiva je chemická zlúčenina sukcinátu sumatriptánu. Sú spôsobené antigénnym účinkom liekov. Liečivo je k dispozícii v troch formách. Prvým z nich sú tablety potiahnuté filmovým nástrekom, druhým sú bežné pilulky a tretí je roztok v ampulkách. Formulácia na perorálne podanie je podrobnejšie opísaná v tabuľke:

Názov formy uvoľnenia Koncentrácia aktívnej zložky Látky Stručný opis
Tablety potiahnuté filmovým povlakom 50 mg alebo 100 mg sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza. Plášť: polysorbát, hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý. Okrúhle, bikonvexné, biele.
Tablety , 50 mg alebo 100 mg stearát horečnatý, manitol, giprolaza, hydrofosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, polysorbát, hydrogenuhličitan sodný, sodná soľ kroskarmelózy. Dvojité konvexné, biele alebo takmer biele, obdĺžnikové, vyryté "C" na jednej strane a "33" (50 mg) alebo "34" (100 mg). K dispozícii v kartónovom zväzku alebo v banke.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka lieku je špecifickým selektívnym agonistom5-HT1-serotonínové receptory, ktoré sú koncentrované hlavne v cievach mozgu. Pod jeho pôsobením spadajú niektoré podtypy serotonínových receptorov. Príkladom je 5-HT2-7. Výsledkom je zúženie ciev arteriálneho lôžka. Ich rozšírenie je príčinou edému a následného vzniku migrény.

Liečivo znižuje priradenie senzorických neuropeptidov potlačením nadmernej aktivity receptorov trigeminu. Na tomto pozadí nie je významný vplyv na prietok krvi v mozgu. Výsledkom prijímania je odstránenie nevoľnosti, fotofóbie a ďalších príznakov migrény. To vyžaduje jednorazovú dávku 100 mg. Aktivita sa prejavuje pol hodinu po užití tablety vo vnútri. Charakteristika farmakokinetiky lieku:

  • sa po požití rýchlo absorbuje a dosiahne 70% maximálnej koncentrácie za 45 minút;
  • biologická dostupnosť je 14% v dôsledku neúplnej absorpcie a presystémového metabolizmu;
  • maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 54 ng /ml;
  • viazanie na krvné proteíny je 14-21%;
  • sa metabolizuje monoaminoxidázy oxidáciou zahŕňajúce tvorbu metabolitov - yndoluksusnoho analóg sumatriptánu a jeho glukuronid;
  • sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov;
  • polčas rozpadu sa rovná 2 hodinám;
  • u pacientov s poškodenou funkciou pečene sa zvyšuje plazmatický obsah aktívnej zložky v krvi.

Indikácie na použitie

Hlavné svedectvoaplikácia je migréna. Liečivo sa používa na zmiernenie akútnych záchvatov ochorenia a na ďalšiu stabilizáciu stavu. Liek je schopný potlačiť migrénu s aurou a bez aury. To isté platí aj pre menštruačný typ. Podmienkou pre užívanie liekov je overená diagnóza, ktorú predstavuje lekár.

Pokyny na používanie sumatriptánu

Výhodou lieku je, že je k dispozícii v niekoľkých formách. Takže pacient môže vyzdvihnúť najvhodnejší variant na odstránenie migrénových záchvatov. Pilulky sa užívajú vnútorne, sprej je intranazálny, roztok sa podáva subkutánne. Ak je použitie akejkoľvek formy uvoľňovania neúčinné, nie je predpísaná žiadna opätovná dávka lieku. V takýchto prípadoch, pacienti musia užívať paracetamol, aspirín alebo jeden z nesteroidných protizápalových liekov. Pri následných útokoch je povolené používať Sumatriptan.

Tablety

Používajú sa na perorálne podávanie. Tabletka sa musí prehltnúť a zároveň piť veľa vody. Brať lieky indikované pre prvých príznakov bolesti pri migréne alebo iných príznakov migrény, ako je nevoľnosť, svetloplachosť a vracanie. Je potrebné poznamenať, že užívanie tabliet počas migrénovej aury až do objavenia sa iných znakov nemusí zabrániť útoku. Pravidlá dávkovania:

  • sa odporúča pre dospelých pri perorálnom podaní - 50 mg;
  • u niektorých pacientov na úľavu od útoku je potrebných 100 mg lieku a pre iných, naopak, viacnízke dávky liečiva;
  • s opakovaným záchvatom, je dovolené opakovane užívať tabletku, nie však skôr ako 2 hodiny po prvom postupe;
  • denná dávka by nemala presiahnuť 300 mg;
  • je odporúčaná dávka pre pacientov s poškodenou funkciou pečene - 50 mg.

Sprej

Forma uvoľňovania vo forme spreja - liečiva Imigran. Používa sa intranazálne, tj liek sa injektuje do nosovej dierky. Dávka 20 mg je uvedená pre každý konečník. Injekcia lieku je nevyhnutná na začiatok vývoja migrénového záchvatu. Opakované používanie spreja je povolené najskôr 2 hodiny po predchádzajúcom postupe. Maximálna denná dávka pre dospelého je 40 mg.

Riešenie

Formulácia roztoku je indikovaná na subkutánne podanie, čo je v návode naznačené ako n /a. Na tento postup použite špeciálne injektory, ktoré môže pacient použiť samostatne. Dávkovanie pre subkutánne podanie je 6 mg. Opakujte tento postup až po 1 hodine.Na deň nie je povolené viac ako 12 mg liečiva. V prípade Hortonovho syndrómu sa pri každom útoku použije dávka 6 mg. Môže sa podať maximálne 12 mg denne. Interval medzi vstupmi je najmenej 1 hodina.

Špeciálne pokyny

Počas používania Sumatriptanu je potrebné venovať pozornosť pri vedení vozidla. To isté platí aj pre zaistenie iných potenciálne nebezpečných aktivít, ktoré spôsobujú, že osoba sa sústreďuje a rýchlo sa zameriavapsychomotorické reakcie. Ďalšie vlastnosti používania tohto lieku:

  • nemožno použiť na prevenciu migrény;
  • pacienti z kategórie rizikovej skupiny kardiovaskulárnych ochorení si vyžadujú predbežné vyšetrenie (osoby, ktoré sú náchylné na vývoj CHD, ženy v postmenopauzálnej dobe, muži starší ako 40 rokov);
  • pacienti s atypickou alebo novo zistenou migrénou musia predbežne vylúčiť ďalšie potenciálne nebezpečné neurologické ochorenia;
  • po užití tabletky, pocit hanby v hrudi a bolesti v krku;
  • ak v anamnéze pacienta sú alergické reakcie na antibiotiká zo skupiny sulfanilamid, potom ich vývoj môže byť tiež na Sumatriptane;
  • Zvláštnu pozornosť treba venovať kombinácii lieku s selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu v dôsledku možného vývoja serotonínového syndrómu.

Sumatriptan v tehotenstve

Obdobie tehotenstva a laktácie je absolútnou kontraindikáciou používania akejkoľvek formy tohto lieku. Dôvodom je skutočnosť, že klinické skúsenosti s užívaním lieku v takýchto prípadoch sú obmedzené. Ak je to potrebné, v čase liečby je potrebné prestať dojčiť. Môže sa obnoviť iba 24 hodín po užití tablety alebo subkutánne podanie roztoku.

V detstve

Účinnosť a bezpečnosť liečby týmito liekmi u pediatrických pacientov nebola stanovená. Z tohto dôvodu by osoby, ktoré nie sú vo veku, mali používaťSumatriptan. Vek do 18 rokov je absolútnou kontraindikáciou jeho použitia. Je to spôsobené nedostatkom údajov, ktoré by potvrdili účinnosť a bezpečnosť tohto nástroja.

Liekové interakcie

Liečivo je povolené na použitie v kombinácii s etanolom, pizotifenom, propranololom a flunarzínom. V dôsledku súbežného podávania s Ergotamínom sa pozorujú kŕče ciev. Z tohto dôvodu je potrebné dodržiavať interval medzi užívaním liekov počas 24 hodín. Je zakázané súčasne užívať inhibítory MAO. S možným vývojom hyperreflexie, slabosti a narušenia koordinácie pohybu s opatrnosťou je potrebné použiť selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Aby sa zabránilo zvýšeniu biologickej dostupnosti moklobemidu, serotonínového syndrómu, rizika aditívnej hyperstimulácie a nežiaducich reakcií, je potrebné vylúčiť súbežné podávanie z:

  • risatriptan;
  • soli lítia;
  • vojna sv. Jána;
  • moklobemid.

Nežiaduce účinky

V dôsledku klinických štúdií sa zistilo niekoľko vedľajších účinkov, ktoré sa objavili po podaní lieku. Hlavné negatívne reakcie odrážajú tento zoznam:

  • zníženie krvného tlaku;
  • 129) bradykardia, tachykardia a iné porušenia srdcového rytmu;
  • pálenie alebo podráždenie v nosovej dutine;
  • dýchavičnosť;
  • znížená zraková ostrosť;
  • diplopia;
  • závrat;
  • krv z nosa;
  • zvracanie;
  • pocit tepla alebo chladu;
  • slabosť;
  • epileptické záchvaty;
  • dysografia a ischemická kolitída;
  • rýchla únava;
  • vyrážka na koži so svrbením a anafylaktickými reakciami;
  • príliv;
  • pocit stlačenia, napätia a gravitácie v rôznych častiach tela4
  • niekedy Raynaudov syndróm a myalgia.

Predávkovanie

Ak užívate dávky presahujúce prijateľné hodnoty, potom by sa mal pacient sledovať 10 hodín. Výsledkom je zvýšený prejav vedľajších reakcií a zvýšenie ich frekvencie. Príznaky predávkovania pomáhajú symptomatickej liečbe. Nie sú dostatočné údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy a hemodialýze.

Kontraindikácie

Pri alergii na zloženie liekov je jeho príjem kontraindikovaný. To isté platí pre individuálnu precitlivenosť zložiek sumatriptánu. Medzi ďalšie kontraindikácie patria:

  • ťažká cerebrovaskulárna príhoda a mŕtvica v histórii pacienta;
  • vek do a pod 65 rokov;
  • prenášaný infarkt myokardu;
  • ischemická choroba srdca;
  • angína pectoris;
  • cievne ochorenie na okraji, ktoré je okluzívne;
  • ťažká dysfunkcia pečene;
  • liečba inhibítormi MAO, agonistami receptora 5-HT1, ergotamínom a jeho derivátmi.

Podmienky predaja a skladovania

Každá forma uvoľnenia lieku je k dispozícii na lekársky predpis. Skladujte médium pri teplote nepresahujúcej 30 stupňov.

Analógy

Migrény tablety Sumatriptan majú niekoľko analógov. Sú rozdelené do 2 kategórií. Prvý je podobný s danými liekmi zložením a druhý - s princípom konania. Medzi populárnymi analógmi vyniká:

  1. Sumatriptan-Teva. Dostupné iba v dávke 50 mg. V ďalšom lieku neexistuje prakticky žiadny rozdiel.
  2. Rapimed. Na základe tej istej látky. Rozdiel v tomto lieku spočíva v tom, že vrchol koncentrácie liečiva prebieha v čase 2-2,5 hodiny po užití. Lieky sa z tela odstránia dlhšie ako 2,5 hodiny.
  3. Amigrenin. Používa sa na migrény s aurou alebo bez aury. Návod na použitie je podobný. S opatrnosťou sa tento nástroj používa na arteriálnu hypertenziu a epilepsiu.
  4. Summagren. Na základe tej istej aktívnej zložky vykazuje podobný princíp účinku, a preto je kompletným analógom tejto drogy.

Videá

Komentáre

Katerina, 32 rokov

Predpísaným liekom som kúpiť tabletu s dávkou 50 mg. Pomáha dobre, čo je najdôležitejšie - rýchlo. Vedľajšie účinky sa niekedy vyskytujú, ale v porovnaní s migrénou nemajú vyrovnanú hodnotu. Cena za 2 tabletky je nízka, ale niekedy potrebujem oveľa viac, takže to stojí o niečo viac. Vo všeobecnosti odporúčam tento liek.

Danilo, 41 rokov

Tento liek sa práve stal mojou spásou za migrény. Na uľahčenie útoku potrebujem dokonca aj polovicu 50 mg tablety. Odporúča sa, aby ste po podaní lieku pili silný čaj, najlepšie zelenú. Tento postup je pre mňa veľmi užitočný. Kúpiť tento liek je možné až popotvrdenie diagnózy lekárom, preto neodkladajte návštevu lekára.

Helen, 26 let

Tablety pomáhajú, ale moje vedľajšie účinky sú veľmi živé. bolesť hlavy prechádza, ale je tu nejaká ospalosť, nemôžem sa dostať z postele po celý deň. Musíte opustiť prácu. Po niekoľkokrát sa tento liek opäť obrátil na lekára na výber iného lieku. Neodporúčam vedľajšie účinky.

Informácie uvedené v článku sú informatívne. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytnúť poradenstvo o liečbe na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta.