Acyclovir - forma uvoľnenia a mechanizmus účinku, analógy a recenzie

S poklesom imunitnej obrany sa herpes často vyskytuje na perách a pohlavných orgánoch, ktoré sa liečia liekom Acyclovir. Nástroj je k dispozícii v rôznych formách. Používajú sa pri infekciách spôsobených herpesom. Účinkom liekov je potlačenie vírusových častíc v dôsledku imunostimulačného účinku. Vysoká účinnosť sa pozoruje pred objavením sa bublín. V neskoršom štádiu liek urýchľuje hojenie.

Čo je acyklovir

Jedná sa o jeden z najpopulárnejších antivírusových liekov, je bežnejšie používaný pri liečbe herpesu. Účinná látka blokuje reprodukciu vírusu. Droga bola vynájdená pred viac ako 20 rokmi, ale stále ostáva dôležitá pre herpes. Účinnosť lieku bola opakovane preukázaná na základe lekárskeho výskumu. Vďaka prepusteniu v niekoľkých formách môže byť použitý nielen lokálne, ale aj systémovo. Lieky sú bezpečné pre použitie doma, pretože rozsah je prípustnýterapeutické dávky, ktoré nespôsobujú negatívne reakcie, sú veľmi veľké.

Štruktúra a forma uvoľnenia

V súlade s pokynmi na použitie je látkou tej istej látky v rôznych koncentráciách acyklovir založený na všetkých formách uvoľňovania tohto lieku. Pomocné komponenty sa líšia v závislosti od typu lieku. Podrobnosti formulácie odrážajú tabuľku:

Rozmanitosť prípravku Koncentrácia účinnej látky, mg Pomocné komponenty Stručný opis
lyofilizát 250, 500 alebo 1000 v jednej injekčnej liekovke Hydroxid sodný Zastrešený práškom bielej alebo bielej krémovej farby. Vydané v sklenených fľašiach, ktoré sú balené na kartónových obaloch
Krém 5% 50 mg /g vazelínový lekársky olej, cetostearylalkohol, poloxamér 407, dimethicon, čistená voda, propylénglykol Krém je prakticky biely. Na predaj v hliníkových tubách v balení po 5 g v lepenke
masť 3% 30 mg /g Polyetylénoxid 400, nipugín, purifikovaná voda, emulátor lipocomp, nipazol Masť je biela a žltá, predáva sa v hliníkových skúmavkách v objeme 5 gramov
Tablety 200 alebo 400 mg v jednej tablete Bramborové zemiakové zemiaky, aerosól, mliečny cukor, priemerná molekulárna kyselina vápenato-stearová, polyvinylpyrolidón Ploché biele tablety, 10 kusov v obrysovom balení

Farmakologické pôsobenie

Účinná zložka lieku patrí do kategórie antivírusových látokantihypetiká, ktoré pôsobia ako syntetické analógy purínového nukleozidu. Vážne sa viaže na proteíny - 9-33%. In vitro, tj mimo živého organizmu, látka potláča nasledujúce vírusové kmene:

  • varicella zoster (svrab, kiahne);
  • cytomegalovírus;
  • vírus Epstein-Barr.

Inkym, tj v živom organizme, acyklovir je účinný proti vírusu herpes simplex typu 1 a typu 2 (herpes simplex). V infikovaných bunkách, ktoré obsahujú vírusovú thymidín kinázu, sa účinná látka premieňa na monofosfátovú formu. Ďalej, pod vplyvom guanylátcyklázy sa tvorí acyclovir difosfát a trifosfát. Táto forma je toxická pre vírusové bunky, nemá vplyv na zdravé. Blokovanie ďalšej replikácie DNA vírusov nastáva v dôsledku nasledujúcich účinkov:

  • kompetitívna substitúcia v syntéze vírusovej DNA deoxyguanozín trifosfátu;
  • zavedenie do syntetizovaného reťazca DNA a ukončenie jeho predĺženia;
  • , ktorý potláča aktivitu enzýmu DNA polymerázy.

Biologická dostupnosť Acyclovir s vnútornou aplikáciou 15-30%. V mozgovomiechovej tekutine je koncentrácia dvojnásobne nižšia ako v krvnej plazme. Odsávanie v malom množstve je ovplyvnené jedlom. Účinná látka ľahko preniká do orgánov a tkanív. Liek sa vylučuje obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Časť pochádza z moču a malého množstva - cez črevo s výkalmi. Polčas rozpadu lieku je 2 - 3 hodinynormálna funkcia obličiek.

Acyklovir - antibiotikum alebo nie

Liečivo je predstaviteľom skupiny protivírusových liekov. Nemá nič spoločné s antibiotikami, aj keď má podobný účinok, zabíja vírusové častice. Liečivo potláča iba vírusové enzýmy, obchádzajú zdravé bunky bokom. To je ďalší dôkaz, že liek nie je antibiotikum, ktoré "porazilo" telo bez analýzy.

Indikácie na použitie

Hlavným znakom použitia je infekcia herpes vírusom. Keď sa raz dostal do tela, zostane tam navždy. So znížením imunity, napríklad pri chrípke alebo pri chlade, sa vírus aktivuje. Symptómy zahŕňajú vyrážky na perách alebo pohlavných orgánoch. Tiež môže byť výsledkom lichokopíniu. Tablety acikloviru s oparom blokujú šírenie vírusu, zmierňujú bolesť, opuch, zápal, svrbenie a pálenie. S vírusom na perách liečivo pomáha zabrániť jeho prechodu do štádia výskytu bublín.

Acyklovir v ampulkách

Lyofilizát je indikovaný na chov a ďalšie použitie na infúznu liečbu. Takéto postupy pomáhajú v týchto prípadoch:

  • vírusové infekcie spôsobené vírusmi herpes simplex a varicella zoster typu 1 a typu 2 vrátane genitálnych foriem;
  • prevencia vyššie uvedených chorôb;
  • vyjadrená imunitná nedostatočnosť vrátane infekcie HIV;
  • prevenciu cytomegalovírusu u pacientov podstupujúcich transplantáciu kostnej drene.

Acyclovir tablety

Takmer rovnaké náznaky sú neodmysliteľné vo formulári uvoľnenia na adreseforma tabliet, ktoré sú charakteristické pre lyofilizáciu. Ich zoznam zahŕňa:

  • primárne a sekundárne vírusové infekcie kože a slizníc spôsobené Herpes simplex 1 a typ 2;
  • prevencia recidívy infekcií u ľudí s normálnou imunitou a u pacientov s imunodeficienciou;
  • akútne a chronické ochorenia vyvolané pôsobením vírusu varicella zoster a herpes zoster;
  • po transplantácii kostnej drene, keď je potrebná prevencia cytomegalovírusom.

Krém a masť

Liečivo vo forme masti a krému je indikované na vonkajšiu liečbu. Sú aplikované priamo na srdce porážky. Krém sa používa v terapii:

  • kožné herpesové erupcie, ktoré vznikli v dôsledku pôsobenia vírusu herpes simplex typu 1 a typu 2;
  • vonkajšie prejavy svrabu alebo kiahní.

Očná masť sa aplikuje po predbežnom ošetrení čistiacimi kvapkami pre oči. Indikáciou pre použitie tejto formy lieku je herpetická keratitída, ktorá bola vyvolaná vírusom herpes simplex typu 1 alebo typu 2. Masť umiestni prst do spodného konjunktiválneho vrecka až do okamihu úplnej absencie príznakov a niekoľko dní po tom.

Spôsob podávania a dávkovanie

Aby sa dosiahla maximálna účinnosť liečby, každá forma uvoľňovania liekov vyžaduje jasné pokyny. Pre orálne podávanie sú uvedené tablety, lyofilizát sa používa na intravenózne injekcie a aplikujú sa masti a krémy.zvonka do stredu vírusu. Priemerná dĺžka trvania liečby je určená typom herpetickej infekcie. Trvanie liečby ovplyvňuje aj charakteristiky každého pacienta.

Krém Acyclovir

Táto forma prípravy podľa pokynov sa používa výlučne zvonku. Infikované oblasti sa mazajú 5-krát denne s 4-hodinovým intervalom. Naneste krém na ohraničenie ohniskov a na poškodenie oblasti. Pokožka by mala byť umývaná a vysušená. Krém sa aplikuje v tenkej vrstve, kým sa úplne neabsorbuje. Použiť náplasť pred úplným hojením kože. Priebeh liečby trvá v priemere 5-10 dní.

Acyclovir masť

Rovnako ako krém, masť sa aplikuje na porážku, predpranie a čistenie. Terapia pokračuje až do vymiznutia príznakov vírusovej infekcie. Očná masť sa používa s malým pásikom s dĺžkou približne 1 cm a jeho čistý a suchý prst sa umiestni do spojivkového vaku. Opakujte postup 5 krát počas dňa po 4-hodinovej prestávke.

Riešenie

Je určený na infúziu u pacientov starších ako 12 rokov. Vzhľadom na závažnosť infekcie intravenózne vo forme kvapiek zadajte 5-10 mg lieku na 1 kg hmotnosti. Interval medzi vstupmi je 8 hodín. Deti vo veku 3 mesiacov s rovnakou prestávkou sa podajú na štvorcový meter povrchu tela 250 mg s herpes simplex herpes simplex alebo 500 mg ovčieho kiahní, zníženou imunitou, šindľom a herpes encefalitídou. Pre novorodencov je dávka 10 mg na 1 kg hmotnosti.

Acyclovir intravenózne

Intravenózne podanie pomáha rýchlejšie zvládnuť infekciu, pretože látka vstupuje do tráviaceho systému. Dávkovanie závisí od konkrétnej choroby:

  1. Jednoduchý herpes. Počas 7 dní sa každých 8 hodín podáva 5-10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
  2. Genitálny herpes. Liečia sa 5-dňovou infúznou liečbou každých 8 hodín pri dávke 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
  3. Encefalitída vyvolaná herpes simplex. Terapia sa zobrazuje tu 10 dní. Infúzie sa podávajú každých 8 hodín v dávke 10 mg na 1 kg hmotnosti.
  4. Larvy. Pri potlačenej imunite je podávanie indikované počas 7 dní v dávke 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti v intervaloch 8 hodín.

Ako užívať acyklovir v tabletkách

, lieky vo forme tabliet, užívaná perorálne spolu s kvapalným objem asi 200 až 250 ml po jedle. Dávkovanie pre dospelých a deti staršie ako 2 roky s telesnou hmotnosťou nad 40 kg je jedno a to isté. Určuje sa podľa typu vírusovej infekcie:

  1. Jednoduché herpesové sliznice alebo pokožka. Je potrebné užívať 200 mg až 5-krát denne. Pacienti s imunodeficienciou vykazujú dávku 400 mg. Priebeh liečby - 5-10 dní.
  2. Nekomplikovaný genitálny herpes. Do 10 dní po 5-násobku by ste mali užívať 200 mg v intervaloch 4 hodiny.
  3. Herpes herpes. Priebeh liečby - 7-10 dní. Za deň je potrebné užívať päťkrát 800 mg.
  4. Veterná neštovice. Užívajte denne 4-krát 800 mg. Recepcia je 5 dní.
  5. Dávka sa znižuje s toleranciou na klírenskreatinínu (CK) pri chronickej renálnej insuficiencii. Ak je rýchlosť nižšia ako 10 ml /min, dávka sa zníži na 200 mg dvakrát denne. Pri liečbe baktériou Varicella zoster sa podáva 400 mg dvakrát denne pri renálnom klírense menej ako 10 ml /min.

Špeciálne pokyny

Aciklovir sa neodporúča používať u pacientov s ťažkým ochorením obličiek. Počas liečby sa môže vyskytnúť ich akútna nedostatočnosť. Ďalšie zvláštnosti použitia tohto protivírusového činidla:

  • počas liečby vyžaduje sledovanie funkcie obličiek s určením koncentrácie močoviny a kreatinínu;
  • vonkajšie formy dasgu nemožno použiť na sliznicu alebo vnútorne;
  • liečba herpesu na perách bude rýchlejšia pri súčasnom používaní masti a piluliek;
  • počas liečby genitálneho herpesu, musíte použiť kondómy alebo vôbec nechať sexuálny styk;
  • pri liečení kiahní nešpecificky, liek sa častejšie používa na účely terapie a prevencie infekcie u dospelých a detí s imunodeficienciou.

V tehotenstve

Výsledkom testov bolo zistiť, že aktívna zložka lieku je schopná preniknúť materským mliekom a plodu cez placentárnu bariéru. Dokonca aj s touto podmienkou lekári používajú lyofilizát, krém alebo masť na liečbu tehotných žien, ale len s ťažkým priebehom herpesu. Spory týkajúce sa tejto otázky stále prebiehajú. Niektorí lekári sa domnievajú, že infekcia môže spôsobiť viac škody ako Acyclovir,tak je predpísaný v prvom a druhom trimestri (3 - s opatrnosťou). Iní odporúčajú prerušiť tento liek.

V detstve

Lyofilizát je povolený na použitie vo veku 3 mesiacov. Tablety sa používajú pre deti, ktoré dosiahli vek 2 rokov. Dávkovanie sa vypočítava z stavu 20 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, ak je telesná hmotnosť nižšia ako 40 kg. Ak dieťa už prekročilo tento limit, zobrazí sa dávka pre dospelého. Masť a smotana sa na infikovaných miestach používajú až 5-krát denne s 4-hodinovými prestávkami. Nemôžete ich použiť na liečbu ďasien s herpetickou stomatitídou. Riešenie sa používa na veterné knôty iba v prípade vymenovania v prvý deň po kožných vyrážkach.

Liečivá interakcia

Účinnosť lieku sa zvyšuje s prijímaním imunostimulantov. Predĺženie polčasu podporuje kombináciu s probenecidmi. Iné varianty interakcií acyklovíru:

  • s nefrotoxickými liekmi môžu zvýšiť svoj nefrotoxický účinok;
  • so zidovudínom v liečbe infekcií HIV neodhalili významné zmeny vo farmakodynamike oboch liekov;
  • s použitím myhefenolátu zvyšuje AUC acykloviru a neaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu.

Nežiaduce účinky a predávkovanie

Pri posudzovaní spätnej väzby pacienta je liečba dobre znášaná. Nežiaduce reakcie sa vyskytujú zriedkavo. Zoznam bežných vedľajších účinkov zahŕňa:

  • alergia;
  • horúčka;
  • hnačka;
  • závraty;
  • vypadávanie vlasov;
  • ospalosť, nespavosť;
  • bolesť brucha;
  • Únava;
  • leukopénia;
  • zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • pálenie, lúpanie, kožná vyrážka;
  • konjunktivitída;
  • blefaritída.

V prípade predávkovania je pacientovi predpísaná symptomatická liečba. Tento stav je charakterizovaný negatívnymi znakmi, ako sú kŕče, kóma, letargia a agitácia. Podávanie intravenóznych vysokých dávok môže mať za následok:

  • súdom;
  • hyperkreatinémia;
  • komiks;
  • poškodenie funkcie obličiek;
  • zvýšenie dusíka močoviny.

Kontraindikácie

Akákoľvek forma lieku je kontraindikovaná pri individuálnej precitlivenosti na zložky kompozície. Obmedzenie príjmu tohto lieku je potrebné na:

  • mladší ako 2 roky (pre tablety);
  • laktácia (pre roztok a tablety);
  • tehotenstvo;
  • neurologické poruchy;
  • zlyhanie obličiek;
  • dehydratácia;
  • neurologická odpoveď na cytotoxické lieky.

Podmienky predaja a skladovania

Pri nákupe tabliet a roztoku na intravenózne podanie sa vyžaduje lekársky predpis v latinčine. Krém a masť sa predávajú voľne. Všetky dávkovacie formy uchovávajte pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov.

Analógy

Každá droga má lieky, ktoré sú blízko k nej v mechanizme účinku zloženia. Z nasledujúceho zoznamu si môžete vybrať lacnejšie alebo drahšieanalóg Acyklovir:

  • Vatsirex;
  • Zovirax;
  • Arwiron;
  • Rybári;
  • Tsimeven;
  • vero-ribavirín;
  • Minák;
  • Valtrex;
  • Famwir;
  • Familar.

Videá

Komentáre

Elena, 42 rokov

Na chladu na perách sa pokúšam okamžite použiť tento prípravok vo forme masti. Hlavná vec - urobiť to vzhľad bublín, keď koža začne vdychovať. Potom sa ukázalo, že sa zabráni ďalšiemu vývoju vírusu. S vekom sa masť začala pomaly zhoršovať, takže lekár predpísal pilulky na prevenciu. Posledný rok už nebol v kontakte s herpes.

Tatyana, 26 let

Moje detstvo bolo bez kuracích krídel. Zachytený od syna sa veľmi ťažko pohyboval. Aby sa vylúčila vyrážka, lekár určil Acyclovir ako masť. Vec sa začal starať rýchlejšie, nebolo to tak dotknuté. Hlavnou liečbou boli pilulky. Bol som asi 3 týždne, ale príznaky boli stále slabšie každý deň.

Julia, 35 rokov

Vždy som držal túto masť v súprave na lekársku pomoc. Liek je lacný, ale je veľmi účinný. Ak si narazíte na peru v čase, nebudete musieť počas týždňa trpieť prechladnutím. Bolesť je prakticky neviditeľná druhý deň, pričom zostáva len slabé začervenanie. Hlavná vec - pokračovať v rozmazaní až do úplného zmiznutia príznakov.