Singulárna zloženie, účinná látka, indikácie ako aj vedľajšie účinky a spätná väzba

Hlavným účinkom lieku Singular je zabezpečenie rozšírenia priedušiek, takže patrí do kategórie anti-bronchospastických. Výhoda liekov v dobrej znášanlivosti. Aj keď sa objavia nežiaduce účinky, častejšie sa vyskytujú v miernej forme, takže nie je potrebné dávkovanie. V medzinárodnom lekárstve, podľa hlavnej účinnej látky, je tento liek tiež známy ako Montelukast. Látka ovplyvňuje receptory, ktoré reagujú na cysteínové leukotriény.

Čo je Singular

Toto liečivo je farmaceutická skupina blokátorov leukotriénových receptorov, ktorá má protizápalový a anti-bronchospastický účinok. V dôsledku užívania lieku sa zabraňujú kŕče dýchacieho systému. Pri štandardnej dávke po požití má liek bronchálne zväčšenie. Bronchodilatácia môže trvať 2 hodiny. Na základe týchto údajov možno presne povedať, že liečivo lieči bronchospazmus v ktoromkoľvek štádiu, čím sa zníži reakcia na antigény.

Štruktúra a forma uvoľnenia

Existujú dve formy uvoľňovania liekov. Odlišujú sa vo vzhľade a dávkovaní účinnej zložky. Majú tomontelukast sodný. Rozdiel je aj v zozname pomocných látok. Podrobné informácie o zložení lieku sú uvedené v tabuľke:

Spôsob uvoľnenia Koncentrácia aktívnej zložky sodnej soli montelukastu Látky Krátky popis
V filmovej vrstve tabliet 10 mg manitol, giprolaz, sodná soľ kroskarmelózy, aspartám, červená oxid železitý, čerešňová aróma, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza. Ľahko krémovo sfarbený, štvorcový tvar s rezanými okrajmi. Na každej strane je ryté "Singulair", "msd117".
Žuvacia ružová ružová 5 mg stearan horečnatý, glykoproteín, laktóza, karmelóza sodná, mikrokryštalická celulóza.

Plášť: giprolaza, oxid titaničitý, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, karnaubský vosk, gipromelioz.

Kruhová dvojitá konvexná forma. Na jednej strane rytie "Singulair", na druhej strane - "msd117".

Farmakologický účinok

Lieky sú antagonistami leukotriénových receptorov. V ľudskom tele sú cysteínové leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) silné zápalové mediátory. Sú to vysoko aktívne regulátory bunkových funkcií - eikosanoidy, ktoré sú eozinofily, mastné a mnoho ďalších buniek. Cysteinylové leukotriénové receptory sa viažu na mediátory prostaty.

Cysteinilové leukotriény typu I sa nachádzajú v respiračnom trakte človeka vrátane makrofágov a buniek hladkého svalstva priedušiek), eozinofilov a myeloidovkmeňových buniek. Tieto látky sú staticky prepojené s patologickými procesmi pri:

  1. bronchiálna astma. Pri takejto chorobe sú účinky sprostredkované leukotriénom bronchospazmus, zvýšená vaskulárna permeabilita, zvýšená sekrécia a počet eozinofilov.
  2. Alergická rinitída. Výsledkom pôsobenia alergénu sú cysteinyl-leukotriény uvoľňované z prozápalových buniek nosového hlienu v skorých a neskorých štádiách alergie. Výsledkom toho sú príznaky alergickej rinitídy. Po užití intranazálnej vzorky z cysteinyl-leukotriénov sa zistilo, že rezistencia dýchacích ciest bola zvýšená a bola prítomná obštrukcia nosa.

V dôsledku požitia vykazuje montelukast vysokú aktivitu, čo zlepšuje zápal u pacientov s bronchiálnou astmou. Na základe farmakologickej a biochemickej analýzy sa zistilo, že táto látka s vysokou afinitou a selektivitou sa viaže na receptory receptorov CysLT1. S inými farmakologicky dôležitými receptormi v dýchacom trakte Singular neinteraguje. Patria sem:

  • receptory prostaglandínu;
  • cholinoreceptory;
  • ß-adrenergných receptorov.

Montelukast je inhibítor fyziologických účinkov cysteinyl-leukotriénov. Účinok sa uskutočňuje naviazaním na receptory CysLT 1. Tento účinok sa vyznačuje nasledujúcimi vlastnosťami:

  • nevyvoláva stimulačný účinok montelukastu na receptory CysLT 1;
  • inhibíciu CysLT1 receptory v dýchacích cestách potvrdili, že v dôsledku vdýchnutia LTD4 u pacientov s astmou rozvíja schopnosť blokovať vývoj bronhospazmov.

Montelukast môže dopĺňať pôsobenie β2-adrenomimetiká. Aktívna zložka sa vyznačuje rýchlou a takmer úplnou absorpciou z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia pri požití tabliet na prázdny žalúdok sa pozoruje za 2 hodiny. Montelukast a jeho metabolity nie sú vylučujú močom ako farmakokinetiku liečiv nebol skúmaný u pacientov s nedostatočnosťou obličiek.

Indikácie a kontraindikácie na použitie

Hlavným znakom používania lieku Singular sú obštrukčné ochorenia dýchacieho systému. Špecifické prípady, keď je tento liek predpísaný:

  • potreba prevencie alebo liečby bronchiálnej astmy u detí vo veku od 2 rokov;
  • kontrola denných a nočných záchvatov bronchiálnej astmy;
  • zmiernenie priebehu alergickej rinitídy u detí od 2 rokov;
  • na liečbu astmy u pacientov s vysokým precitlivenosti na aspirín a inými NSAID;
  • prevencia bronchospazmu vyplývajúca z ťažkej fyzickej aktivity.

Jedným z výhod drogy je malý zoznam kontraindikácií. Ich štúdia je povinným opatrením pred začiatkom liečby vyššie uvedenej choroby. Počas tehotenstva a laktácie sa liek používa len na základe vymenovania lekára. Zoznam absolútnych kontraindikácií obsahuje:

  • deti vo veku do 2 rokov;
  • fenylketonúria je zriedkavé dedičné ochorenie enzýmu nazývané fermentopatia, ku ktorému dochádza v dôsledku metabolizmu aminokyselín, častejšie fenylalanínu;
  • precitlivenosť na montelukast a iné zložky lieku.

Pokyny na použitie Singular

Určité liečebné režimy závisia od choroby a veku pacienta. Jedinečné deti sú podávané iba pod dohľadom dospelého. Dávka pre dieťa vo väčšine prípadov je menšia. Liečivo je indikované na perorálne podávanie. Žuvacie tablety by mali žuť a pokryté filmovým plášťom - prehltnúť a piť veľa vody. Niekoľko odporúčaní na liečbu:

  • užívajú lieky bez ohľadu na jedlo;
  • terapeutický účinok sa pozoroval už v prvý deň;
  • dávka pre pacientov rôzneho pohlavia, s renálnou insuficienciou, pre starších pacientov alebo s poruchou funkcií orgánov je jedna a tá istá, jeho úprava pre takýchto pacientov sa nevyžaduje.

Pri bronchiálnej astme

Jednotlivé údaje pre deti vo veku 15 rokov a staršie sa používajú na liečbu bronchiálnej astmy v dávke 10 mg raz denne. Pre dieťa vo veku 6-14 rokov denne je indikovaná jednorazová dávka 5 mg. Dávkovanie pre deti vo veku 2-5 rokov s bronchiálnou astmou je 1 žuvacia tableta denne večer. Ich terapeutický účinok sa pozoruje počas prvého dňa prijatia. Aj keď bola dosiahnutá kontrola astmy, liečba by mala pokračovať. Lieky Singular sa môžu kombinovať s bronchodilatanciami. Ďalšie odporúčania na užívanie lieku:

  • užívanie drog ako alternatívneho nyzkodozovыm IKS u detí so pretrvávajúcou astmou, ale iba v prípade nedávno zistenej závažné astmatické záchvaty, ktoré si vyžadujú prijatie kortikosteroidy;
  • stav pacienta vyžaduje pravidelné hodnotenie;
  • v neprítomnosti požadovaného účinku potrebné opravy terapie nad druhým, alebo ďalšieho spracovania.

Pri alergickej rinitíde

Pacienti s alergickou rinitídou môžu užívať pilulky kedykoľvek počas dňa. Dávkovanie - 1 kus denne. Všeobecne platí, že liečba alergickej nádchy režime s cieľom uľahčiť jeho prúdenia lekárom individuálne pre každého pacienta. keď kombinujete túto patológiu s bronchiálnou astmou a vezmete pilulku potrebnú večer. Často lekár predpíše liečbu Synhulyarom nielen počas exacerbácií, ale v budúcnosti na kontrolu príznakov ochorenia.

Predávkovanie

V klinických štúdiách trvajúcich 22 týždňov neodhalilo u dospelých pacientov s príznakmi astmy predávkovania. Trvali až do 200 mg denne. To isté platí pre krátke štúdie do 1 týždňa. V tomto prípade sa predávkovanie nepozorovalo ani pri dávke 900 mg denne. Tento stav bol pozorovaný len počas klinických štúdií pri užívaní viac ako 100 mg denne. V tomto prípade sa akútne predávkovanie pozorovalo u dospelých a detí. Vyjadril sa:

  • smädný;
  • ospalosť;
  • zvracanie;
  • psychomotorické excitácie;
  • hlavnébolesť;
  • bolesť brucha.

Uvedené symptómy predávkovania na základe klinických štúdií sa považujú za konzistentné s bezpečnostným profilom lieku Singular. Pri liečbe predávkovania je indikovaná symptomatická liečba. Na to nie sú žiadne špeciálne informácie. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti hemodialýzy a peritoneálnej dialýze montelukastu.

Liečivá interakcia

Lieky sú povolené na používanie s inými liekmi, ktoré sa tradične používajú na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy a alergickej rinitídy. Ak dávka montelukastu nebola prekročená, nemá žiadny vplyv na použitie takýchto prostriedkov, ako sú:

  • terfenadín;
  • perorálne kontraceptíva;
  • digoxín;
  • warfarín;
  • teofylín;
  • Prednison.

Na pozadí súbežného podávania fenobarbitalu sa AUC montelukastu znižuje o 40%. Zmena režimu užívania Singular sa nevyžaduje. In vitro štúdie zistili, že montelukast indukuje inhibíciu izoenzýmu CYP2C8. Pri štúdiu interakcie aktívnej zložky lieku s rosiglitazónom sa tento účinok nepotvrdil. Z tohto dôvodu sa usudzuje, že montelukast neovplyvňuje metabolizmus niektorých liekov sprostredkovaný CYP2C8, ako je repaglinid, rosiglitazón a paklitaxel. Ďalšie prípady interakcie:

  1. Účinok gemfibrozilu na terapeutický účinok montelukastu nie je klinicky významný, takže úprava dávky tohto lieku sa nevyžaduje.
  2. Zvýšenie účinku expozícieMontelukast sa nedodáva pri súbežnom podávaní s itrakonazolom.
  3. Kombinovaná liečba bronchodilatátorom. Vymenovanie Singularu v tomto prípade je racionálnym doplnkom, ak indikované lieky neposkytujú správny účinok a primeranú kontrolu bronchiálnej astmy. Dávka bronchodilatancií sa postupne znižuje, keď sa dosiahne terapeutický účinok montelukastu.
  4. Kombinovaná liečba inhalačnými kortikosteroidmi. Tento jedinečný text poskytuje dodatočný terapeutický účinok. Keď je stav pacienta stabilný, dávka GCS sa postupne znižuje. Niekedy sa predpokladá úplné zrušenie, ale nie je možné náhle nahradiť inhalačné kortikosteroidy montelukastom.

Vedľajšie účinky Singular

Pri posudzovaní odpovedí lekárov a pacientov je liek dobre znášaný. V niektorých prípadoch existujú nepatrné vedľajšie účinky, pri ktorých sa nevyžaduje stiahnutie lieku. Ak porovnáme celkovú frekvenciu ich výskytu, potom je porovnateľná s frekvenciou, keď sa liečilo placebo. Vedľajšie účinky závisia od veku pacientov a choroby:

  1. Deti vo veku 2-5 rokov s bronchiálnou astmou. V klinických štúdiách sa zúčastnilo 573 malých pacientov. Po 12 týždňoch experimentu bol jediným vedľajším účinkom smäd.
  2. Deti vo veku 2 až 14 rokov s alergickou rinitídou. V priebehu viac ako 2 týždňov štúdií sa u viac ako 1% pacientov nezistili žiadne vedľajšie účinky súvisiace s liekom.
  3. Deti vo veku 6 - 14 rokov s bronchiálnou astmou. Ich bezpečnostný profil bol podobný bezpečnostnému profilu pre dospelých. naPočas osem týždňov experimentu bola pozorovaná jedna nežiaduca reakcia, ktorá sa pozorovala u viac ako 1% pacientov - bolesť hlavy.
  4. Dospelí a deti od 15 rokov s bronchiálnou astmou. Výsledkom 12-týždňových klinických štúdií bolo viac ako 1% pacientov hlásených bolesti hlavy a bolesti brucha.
  5. Dospelí a deti od 15 rokov so sezónnou alebo celoročnou alergickou rinitídou. Znášanlivosť lieku bola dobrá. V 4-týždňovej štúdii bola pozorovaná rovnaká ospalosť ako pri užívaní placeba.

Zovšeobecnená analýza štúdií sa uskutočnila na základe 41 placebom kontrolovaných klinických štúdií založených na schválenej metóde na hodnotenie samovražedných tendencií. V skupine 1 929 pacientov bola zistená iba jedna samovražda. Samovraždy neboli zaznamenané v žiadnej študovanej skupine. Počas užívania po podaní boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

  1. Parazitické, infekčné choroby. Tu sú infekcie horných dýchacích ciest.
  2. Krvný glomerulárny systém. Z jej strany je zvýšená tendencia k krvácaniu.
  3. Imunitný systém. U niektorých pacientov sa vyskytli reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie. Znížila sa eozinofilná infiltrácia pečene.
  4. Psyche. Niekedy je miešanie vo forme agresívnych impulzov alebo nepriateľstvo, depresia, úzkosť, abnormálne sny, dezorientácia, poruchy pamäti, motorickej aktivity, námesačnosť, tras, úzkosť,samovražedné správanie a myšlienky, halucinácie, nespavosť.
  5. Nervový systém. Niektorí pacienti sa sťažovali na závraty, parestéziu alebo hyperestéziu, ospalosť. V zriedkavých prípadoch sa vyskytli záchvaty.
  6. Kardiovaskulárny systém. Označuje iba nárast srdcového tepu.
  7. Tráviaci systém. Možná nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, pankreatitída.
  8. Respiračný systém. Existuje pľúcna eozinofília a krvácanie z nosa.
  9. Pečeň a žlčové cesty. Zvýšená je aktivita krvi ALT a AST. Veľmi zriedkavo sa u pacienta objavuje hepatitída vrátane hepatocelulárnych, cholestatických a zmiešaných lézií pečene.
  10. Koža a podkožné tkanivo. Je možné zvýšiť sklon k tvorbe hematómu, multiformný erytém, vyrážka, svrbenie, opuch, nodulárny erytém.
  11. Alergia. Ukazuje sa to ako urtikária, angioneurotický edém.
  12. Systém kostných svalov. Existujú artralgia, myalgia, svalové kŕče.
  13. Močový systém. Niektoré deti vyvíjajú enurézu.
  14. Všeobecné reakcie. Možná pyrexia, slabosť, asténia, únava, edém.

Analogy Singular

Môžete si kúpiť niekoľko analógov tohto lieku v lekárni. Nie je možné nezávisle nahradiť jeden liek s inými, pretože každý z nich má svoje vlastné nuansy použitia. Všetky analógy môžu byť kvôli vysokým nákladom klasifikované ako rozpočtová položka. Najvýhodnejšie z nižšie uvedeného zoznamu sú Tevalokast a Vancouver. Môžete si vybrať analóg Siggulard pre deti aj dospelýchnasledujúceho zoznamu:

  • Vancouver;
  • Glomont;
  • Lucas;
  • Milucant;
  • Moncasta;
  • Montelle;
  • Singel;
  • Tevalokast.

Videá

Komentáre

Anna, 23 let

Droga bola predpísaná mojou matkou. Po začiatku liečby prekonala početné vedľajšie účinky: tras, tlak, depresia, zrýchlený srdcový tep. Keď som videl jej stav, hneď sa spýtala, či pije nejaké lieky. Liek bol okamžite zrušený. S lekárom dokázali vyzdvihnúť iné lieky s menej vedľajšími účinkami.

Tatiana, 35 rokov

V synovi po potvrdení alergickej rinitídy a nedokázal zistiť alergén, ale liek bol predpísaný. Liek Singular bol opitý 3 mesiace. Znaky rinitídy sa stali menej výraznými, ale po liečbe sa opäť vrátili. Musel som znova ísť na lekára. Priradené ďalšie testy, ešte neboli predpísané žiadne ďalšie lieky.

Valentine, 45 rokov

Trpím alergiami po celý rok. Na ďalšej klinike lekár predpísal Singular tablety. Poradím všetku túto drogu. Iba po liečbe som bol schopný dobre spať v noci bez toho, aby som cítil nazálne kongescie. Začal žiť celý život. Iba prvé dva týždne zaznamenali bolesť v žalúdku, ale potom to bolo preč, droga nemusela byť prerušená.

Informácie uvedené v článku sú informatívne. Materiály tohto článku nevyžadujú nezávislé zaobchádzanie. Len kvalifikovaný lekár môže diagnostikovať a poskytovať poradenstvo o liečbe založenej na individuálnomcharakteristiky konkrétneho pacienta.